161235. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 6alfa, 9alfa-difluor-11gamma,21- dihidroxi-16alfa,17alfa-izopropilidéndioxi-pregna-1,4-dién,3,20-dion észtereinek előállítására

161 235 Előállítás: 10 Előállítás: Az olajsavdecilészter, Cremophor, cetilsztearilalkohol, cetaceum, glicerinmonosztearát és szilikonolaj olvadékában 70°C-on feloldjuk a hexaklorofént, A-vitamin-acetátot, E-vitamin-acetátot és a butilhidroxianizolt. Végül a bemerülő homogenizátorral beleszuszpendáljuk a nagyon finomra őrölt fluocinolonacetonid-21-benzofuranátot és a pimaricint. A desztillált vizet felmelegítjük 70°C-ra, és feloldjuk a citromsavat, dinátriumfoszfátot és a szorbitot. A hatóanyagok olajos szuszpenzióját keverés közben a megadott hőmérsékleten a vizes fázishoz adjuk. A kapott emulziót homogenizáljuk, és lehűtjük 45 °C-ra. A parfüm hozzáadása után a krémet légtelenítjük, és lassú keverés közben lehűtjük szobahőmérsékletre. V. példa Oldat 0,01% fluocinolonacetonid-21-izonikotinát-tartalommal összetétel: f luocinolonacetonid-21 -izonikotinát szorbitánmonopalmitát Cremophor O (BASF) cetilsztearilalkohol cetaceum olaj sa vdecilészter paraffinolaj desztillált víz 0,01 g 1,0 g 2,0 g 2,0 g 1,0 g 5,0 g 1,0 g 87,99 g 10 15 20 25 30 35 100,00 g Előállítás: A nagyon finomra őrölt hatóanyagot bemerülő homogenizátorral szuszpendáljuk a 70°C-os zsírfázisba, és a szuszpenziót azonos hőmérsékletű vízbe emuigáljuk. Az emulziót lehűtjük szobahőmérsékletre. Az izopropilmirisztát olvadékát a Lanette O-val és a Lanette E-vel emuigáljuk 70°C-on a p-oxibenzoesavészter vizes oldatába. Lehűtjük szobahőmérsékletre, és hozzáadjuk a nagyon finomra porított fluocinolonacetonid-21 -izonikotinát glicerinnel készült szuszpenzióját. Az emulziót aerosoldobozba töltjük, és ezt tányérszeleppel lezárjuk. Ezután a hajtógázkeveréket bepréseljük, és rázassál eloszlatjuk az emulzióban. Végül a szelepet habképzővel látjuk el. VII. példa Tinktúra 0,04% fluocinolonacetonid-21--izonikotinát-, 0,5% hexaklorofén-és 0,02% E-vitamin-acetát-tartálommal Összetétel: 40 45 100 ml tinktúra tartalma: fluocinolonacetonid-21-izonikotinát, 0,04 g hexaklorofén 0,5 g E-vitamin-acetát > 0,02 g 96%-os etanol 58,54 g desztillált víz 30,0 g 89,1 g = 100 ml Előállítás: Az etanolban egymás után feloldjuk a hatóanyagokat, majd vizet adunk hozzá. Az oldatot megszűrjük. VIII. példa Szemcsepp 0,01% fluocinolonacetonid-21--benzofuranát-, 0,07% polimixin-B-szulfát-, 0,6% oxitetraciklin-HCl- és 0,07% 2-(5,6,7,8--tetrahidro-l-naftüamino)-2-imidazolin~ -HCl-tartalommal VI. példa Hab aerosol 0,01% fluocinolonacetonid-21--izonikotinát-tartalommal összetétel: összetétel: Egy doboz tartalma: f luocinolonacetonid-21 -izonikotinát glicerin izopropilmirisztát cetilsztearilalkohol (Lanette O) nátrium-cetilsztearilszulfát (Lanette E) p-oxibenzoesav-metilészter desztillált víz difluordiklórmetán-tetrafluordiklóretán 60:40 arányú elegye 0,0025 g 1,0 g 0,3 g 0,45 g 0,05 g 0,025 g 20,1725 g 3,0 25,0 50 55 60 65 fluocinolonacetonid-21-benzofuranát 0,01 g polimixin-B-szulfát 0,07 g oxitetraciklin-HCl, 0,6 g 2-(5,6,7,8-tetrahidro-l-naftilamino)-2-imidazolin-HCl 0,07 g aerosil 0,05 g szemvazelin 27,5 g gyapjúzsír 2,5 g izopropilmirisztát 34,6 g paraffinolaj (sűrűn folyó) 20,7 g paraffinolaj (hígan folyó) 13,9 g Előállítás: 100,00 g A finomra porított hatóanyagoknak és az aerosilnak az izopropilmirisztát és paraffinolaj keve-5