161232. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-[(4,5,5,-time4til-1,3-oxazolidinilidén-(2)-amino ] -5-nitrotiazol előállítására

161 232 Előállítás: A hatóanyagot tejcukorral és burgonyakeményítővel keverjük, és a polivinilpirrolidon 12,5'%-os etanolos oldatával megnedvesítve 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, 40°C-on megszárítjuk, és ismét átdörzsöljük egy 1,0 mm lyukbőségű szitán. Az így kapott granulátumot cellulózzal és magnéziumsztearáttal keverjük, és tablettákká préseljük. Tablettasúly: 220,0 mg. Bélyeg: 9 mm. 10 lyukbőségű szitán. A granulátumot karboximetilcellulózzal és magnéziumsztearáttal keverve drazsémagokká sajtoljuk. Magsúly. 220,0 mg. Bélyeg: 9 mm, homorú. Az így előállított drazsémagokat ismert módon bevonattal látjuk el, amely lényegében cukorból és talkumból áll. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 300,0 mg. II. példa Drazsék 100 mg 2-[(4,5,5-trimetil-l,3-oxazolidinilidén-/2/)-amino] -5-nitrotiazol tartalommal. Az I. példa szerint készült tablettákat ismert módon lényegében cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviaszszal polírozzuk. Drazsésúly: 300,0 mg. III. példa Ostya tasakok 200 mg 2-[(4,5,5-trimetil-l,3-oxazolidinilidén-/2/)-amino] -5-nitrotiazol tartalommal. összetétel: 1 tasak tartalma: 2-[(4,5,5-trimetil-l,3-oxazolidinilidén-/2/)-amino]-5-nitrotiazol 200,0 mg kukoricakeményítő 50,0-mg 250,0 mg Előállítás: A hatóanyagot a kukoricakeményítővel alaposan összekeverjük, és alkalmas méretű ostyatasakokba töltjük. Tasaktartalom: 250,0 mg. ÍV. példa Drazsék 150 mg 2-[4,5,5-trimetil-l,3-oxazolidinilidén-/2/)-amino] -5-nitrotiazol tartalommal. összetétel: 1 drazsémag tartalma: 2-[(4,5,5-trimetil-l,3-oxazolidinilidén-/2/)-amino]-5-nitrotiazol 150,0 mg kukaricakeményítő 60,0 mg zselatin 4,0 mg karboximetilcellulóz, nagy viszkozitású 4,0 mg magnéziumsztearát 2,0 mg 220,0 mg Előállítás: A hatóanyag és a kukoricakeményítő keverékét 10%-os vizes zselatinoldattal megnedvesítve 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, 45 °C-on megszárítjuk, és ismét átdörzsöljük egy 1,0 mm V. példa 15 Zselatinkapszulák 100 mg 2-[(4,5,5-trirhetil-l,3--oxazolidinilidén-/2/)-amino]-5-nitrotiazol tartalommal 20 összetétel: 1 kapszula tartalma: 2-[(4,5,5-trimetil-l ,3-oxazolidinilidén-/2/)-amino]-5-nitrotiazol 100,0 mg 25 Aerosil R 972 (finoman elosztott kovasav) 1,0 mg 101,0 mg 30 35 Előállítás: A hatóanyagot az Aerosillel alaposan összekeverjük, és alkalmas méretű zselatinkapszulákba töltjük. Kapszulatartalom: 101,0 mg. VI. példa Tabletták 200 mg 2-[(4,5,5~trimetil-l,3-40 _oxazolidinilidén-/2/)-amino] -5-nitrotiazol tartalommal Összetétel: 45 1 tabletta tartalma: 2-[(4,5,5-trimetil-l,3-oxazolidinilídén~/2/)-amino]-5-nitrotiazol tejcukor burgonyakeményítő 50 polivinilpirrolidon Aerosil magnéziumsztearát 60 65 200,0 mg 110,0 mg 70,0 mg 10,0 mg 5,0 mg 5,0 mg 400,0 mg 55 Előállítás: A tejcukorral és burgonyakeményítővel kevert hatóanyagot 10%-os etanolos polivinilpirrolidon-oldattal megnedvesítve 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, 45 °C-on megszárítjuk, és ugyanazon a szitán ismét átdörzsöljük. Az így kapott granulátumot Aerosillel és magnéziumsztearáttal keverjük, és tablettákká sajtoljuk. Tablettasúly: 400,0 mg. Bélyeg: 11 mm, lapos. 3