161226. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált N-tioformil-hidroxilaminok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. IX. 11. Japán elsőbbsége: 1969. IX. 12. (44-72372) Közzététel napja: Megjelent: 1973. X. 15. 161226 Nemzetközi oszt. C 07 c 83/06; C 07 c 83/00; C 07 c 151/00, Felitatbáliólk: OKUDA Tiamoharu, vegyész, Tokio-to, EGAWA Yosihiyujri, vegyész, Sai'taima-ken, UMINO Kiimio, vegyész, TokkM», YAMAGUCHI Totálra, vegyész, Sairbaima-ken, KAWANO Yosíhishige, vegyész, Oüba-ken, SEKIGUCHI Toshio, vegyész, KaMagawa-toen, Japan TuDajctaniois: TANABE SEIYAK UCo., LTD. cég, Osaíka, Japán Eljárás N-szubsztituált N-tioformil-hiclroxilamjiiok előállítására A találmány új, N-szubsztituált N-tioformil-hidroxilaminok előállítási eljárására vonatkozik. A találmány szerinti eljárással ellőállítható vegyületek I általános képletűek lehetnek — ahol R jelentése 1—3 szénatomos alkilgyök, ciklohexilgyök, fenilgyök vagy 1863/13 benzilgyök — és aaok fém-sói. Azt találtuk, hogy a találmány szerinti eljárással előállítható I általános képletű vegyületek értékes fungicidek, fertőtlenítőszerek és kemoterápiás szerek. Az I általános képletű vegyületek szabad sav vagy fém-só alakjában mikrobaölő hatást mutatnak számos mikroorganizmussal szemben, amelyek közé tartoznak a növényi patogén mikroorganizmusok, így a Piricularia oryzae Cayara, Pellicularia sasakii (Shirai) S. Ito és Xanthomonas citri (Hasse) Dovson. Így pl. ha Piricularia oryzae Cavara-val megfertőzött rizsnövényeket olyan vizes szuszpenzióval kezeltük, amely 500—125 ppm N-metil-N-tioformil-hidroxilamin vas(III)-sót, cink-sót vagy mangán-sót tartalmazott, a növényt megvédtük a rizsvésztől és a szer nem mutatott fitotoxicitást. Az I általános képletű vegyületek, különösen azok fém-sói egészen 1000 ppm mennyiségig nem mérgezőek a különböző, Gramineae, Lufuminosae, Soüanaceae, Liliaceae, Rosaceae., Pinaceae, Cupressaceae-félékhez tartozó növényekre 10 15 20 25 30 ! 2 nézve. Ezenkívül nem gyakorolnak észrevehető hatást az állatokra. Így pl. egy egér sem döglött meg, amikor N-metil-N-tioformil-hidroxilamin nátrium-sót adtunk be orálisan nekik 400 mg/kg adagban, Ezért a találmány szerinti eljárással előállítható I általános képletű vegyületek értékes mezőgazdasági s kertészeti fungicidek. Toxicitásuk viszonylag alacsony. Az I általános képletű vegyületek hatékonyak a tengeri moszat parazita mikrobáival szemben is, és a tengeri moszat megóvására használjuk ezekkel, a parazita mikrobákkal szemben. Így pl. sikeresen alkalmaztuk az N-metil-N-tioformil-hidroxilamin vas(III)-sót, amely 0,1 mcg/ml koncentrációban gátolta a Pyrithium porphyrum növekedését, Porphyra sp. (Nori. algae)-nek az említett patogén mikroba által okozott betegségtől való (Nori akagusare betegség) megóvására.' Az alkalmazás úgy történt, hogy a tengeri moszatot bemártottuk egy 100—300 ppm koncentrációjú oldatba vagy 1000 ppm koncentrációjú oldatot permeteztünk a fejlődő növényre. Ezenkívül az I általános képletű vegyületek mikrobaölő hatást mutatnak dermatophytákkal szemben is. Így pl. az N-metil-N-tioformil-hidroxiamin réz(II)-só 6,25, 3,12, 6,25,. 3,12 és 6,25 mcg/ml koncentrációban gátolta a Trichophyton mentagraphytes, Trichophyton rubrum, Trichophyton concentricum, Epidermohyton flocosum 161226