161219. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 17 béta-5alfa-androsztán-3-on 6-9 szénatomos n-alkánkarbonsavakkal képezett észtereinek előállítására

161219 6 kapunk, amely szilkagélen történő kromatografálás és metanolból való átkristályosítás után 89— —92,5 °C-on olvad. 4. példa 500 mg 17/?-heptanoiloxi-5a-androsztán-3-ont 10 ml szezámolajban oldunk, az oldatot 1 ml-es ampullákba töltjük és a szokásos módon sterilizáljuk. 5. példa 1000 mg 17/?-heptanoiloxi-5ct-androsztán-3-ont 10 ml 6:4 arányú benzilbenzoát-ricinusolaj elegyben oldunk, az oldatot 1 ml-es ampullákba-töltjük és sterilizáljuk. 6. példa Tabletták előállítása céljából 50/000 mg 17/3--heptanoiloxi-5a-androsztán-3-on, 36,000 mg tejcukor, 71,565 mg kukoricakeményítő, 6,000 mg talkum, 1,400 mg zselatin, 0,024 mg p-oxibenzoesav-metilészter és 0,011 mg p-oxibenzoesav-propilészter elegyét összeőröljük és 7 mm átmérőjű, 2,8 mm magas, 4 kp keménységű, vízben 40—50 mp alatt széteső tablettákká sajtoljuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a 17/?-hidroxi-5a-androsztán-3-on 6—9 szénatomos n-alkánkarbonsavakkal képezett új észtereinek előállítására, azzal jellemezve, hogy a 17/?-hidroxi-5a-androsztán-3-ont valamely 6—9 szénatomos szabad n-alkánkarbonsavval vagy egy ilyen savnak a karboxilcsopor-5 ton képezett reakcióképes származékával észterezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy az észtere-10 zést a 6—9 szénatomos n-alkánkarbonsav valamely halogenidjével vagy anhidridjével végezzük. 15 20 25 30 35 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az észterezést valamely szabad 6—9 szénatomos n-alkánkarbonsawal, kondenzálószer, előnyösen valamely karbodiimid jelenlétében végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az észterezést a kapronsav, önantsav vagy kaprilsav egy reakcióképes származékával, vagy kondenzálószer jelenlétében, az említett szabad savak valamelyikével végezzük. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése androgen hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott észtert folyékony vagy szilárd vivőanyagok és adott esetben más ismert gyógyszerészeti segédanyagok felhasználásával parenterális vagy orális beadásra alkalmas készítménnyé, előnyösen injekciós oldattá, tablettává vagy drazsévá alakítjuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomda Vállalat Soproni üzeme, 73.10329