161217. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amidinszármazékok előállítására
' MASYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS ) TALÁLMÁNYI^ HIVATAL i SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. XI. 5. (Sche-301) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1969. XI. 8. (P 19 56 884 6 n) Közzététel iíapja: 1972. II. 28. Megjelent: 1973. VII. 31. 161217 Nemzetközi oszt.: C 07 c 123/00 C 07 c 63/52 SKltóiA^ KnftHr /•/Ili» Föltalálok: Dr BfelftEer Heinrich vegyész, Nyugat-Berlin, Br. Kalb Kari Efeimz "biológus, Nyugat-Berlin, Dr. Harwart Alois orvos., Nyugat-Berlin, Dr. Schulze Paul E. vegyész, Nyugat-Berlin Szabadalmas: Schering AG." cég, Nyugát-Bérln és Bergkamen, utóbbi az NSZK -bem.. Eljárás amidinszáritíázékők előállítására A találmány ä csatolt rajz szerinti (1) általános képletű új amidiftszármazékok — é képletben Rí, R3 és R4 egyformák vagy különbözők lehetnek és hidrogénatomot vagy rövid szénláncú alkilcsóportot, vagy R3 és R4 a szomszédos "nitrogénatommal együtt heterociklusos gyököt, R2 rövid szénláncú alkilcsóportot képvisel •— valamint fiziológiailag elfogadható bázisokkal képezett sóik előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben R3 és R4 a nitrogénatommal együtt előnyösen pirrolidino-csoportot képez. Ezek az (I) általános képletű új vegyületek előnyös röntgen-kontrasztanyagok, amelyek orális úton beadva, különösen az epeütak röntgenábrázolására alkalmasak. ^ A 3119859 sz; ^ amerikai ^zaMdálmileíráaból ismeretessé" vált bizonyos fokig" hasbnlóJ vegyületek egy csoport] a, amelyeknekr az általános képlete a találmány szerint"'előállítható új vegyületekétől elsősorban1 abban különbözik, hogy R2 helyén^ ezek" a.% ismert vegyületek' hidrbgénatomdt tartalmaznak a'találmány szerinti új'vegyületekben szereplő rövid szénláncú alkilcsoport helyett. Az idézett leírásban ismertetett röntgen-kontrasztanyagokkal szemben a találmány szerint előállítható új vegyületek számottevő előnyöket mutatnak az epeutak röntgenábrázolásaterén. Ezek az új vegyületek ugyanis különösen gyorsan szívódnak fel a gyomor-béltraktusból, ami a vizsgálat gyors lefolytatását teszi lehetővé. Az új vegyületek kitűnő, felszívódóképessége továbbá azzal az előnnyel. is. jár, hógyvaz épe-röntgenfelvételek soráig a belekben már nincsenek jelen.a. kontrasztanyag zavaró, még fél nem szívódott, maradékai., Az új vegyületek toxikussága legalábbis ugyanolyan, mint az említett, ismert vegyületeké, de számos új vegyület esetében csupán fele akkora, mint az ismert vegyületeké. A táblázatban (2-oldal négy új, a találmány szerint előállított vegyület (a 2., 3., 6. és 8/,példa terméke), valamint összehasonlításul a3H9 859 sz. amerikai szabadalmi leírásból ismert hárorn vegyület, a ^-(3-amino^^.é-trijódfenUJ-propionsay fi, -kiindudóanyag), ^-S-idimetiiaminometiienaminp^J.ß-trijoafe^ nil)-propionsav (II,, Jodopate) és a-etil-^-(3-dimetüaminometilénamino-2^,6-trijódfenil)-propionsav (ni) toxikussági adatait, valamint az epén keresztül történő kiválasztásuk sebességét ismertetjük: 161217
