161211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3 béta 11béta -dihidroxi-5 alfa 6alfa-epoxi-szterodiok előállítására

161211 10 17 példa Az 1. példa szerinti módon fermentálunk 4,8 g 3yí?,17a-dihidroxi-5a,6a-epoxi-androsztánt 100 ml metilcelloszolvban oldva, 10 liter tápoldatban. 28 óra hosszat tartó fermentációs idő (16 óra érintkeztetési idő) után a kiindulási anyagnak csak nyomnyi mennyiségei maradnak átalakulatlanul. (Egy reakciótermék 60%-ának Ry-értéke 0,2, szemben a fennmaradó rész 0,37-es RF

-értékével). A szokásos feldolgozás után 3,5 g nyersterméket kapunk. Etilacetát és metanol elegyéből végzett átkristályosítás után 2,17 g 3ß,ll/?,17a-trihidroxi-5a,6a-epoxi-androsztánt kapunk, 216/218—220 °C olvadásponttal. RF: 0,26 (benzol :etüacetát 1:4). Szabadalmi igénypontok 7155 SchE—230 -1971. július 1. Eljárás 3/?,ll/?-dihidroxi-5a,6a-epoxi-szteroidok előállítására,, azzal jellemezve, hogy pregnán- vagy androsztán-sorba tartozó 3/?-hidroxi-, ill. 3/?-(rövid szénláncú)-alkanoiloxi-ll-dezoxi-5a,6a-epoxi-sz$eroidokat 11/3-hidroxilező és adott esetben 3., 17. vagy 21. helyzetben dezacetilező mikroorganizmus enzimjeit tartalmazó fermentlé hatásának teszünk ki. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy mikroorganizmusként Curvularia lunata NRRL 2434-et használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 3/?,ll/?,17a,21-tetrahidroxi-5a,6a-epoxi-pregnán-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 21-acetoxi-3/?,-17ot-dihidroxi-5a,6ct-epoxi-pregnán-20-ont használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/?,ll/?,21-trihidroxi-5a,6a-epoxi-16a-metil-pregnán-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3/?-hidroxi-21--acet oxi-5 a, 6 a-epoxi-16 a-metil-pr egnán-2 0-ont használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ll/?-hidroxi-3/?,21-diacetoxi-5a,6a-epoxi-16a-metil-pregnán-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3^,21--diacetoxi-5a,6a-epoxi-16a-metil-pregnán-20--ont használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/?,ll/?-dihidroxi-5a,6a-epoxi-16a-metil-pregnán-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3^-hidroxi-Sa,-6ct-epoxi-16a-metil-pregnán-20-ont használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/5,ll/?-dihidroxi-5a,6a,16a,17a-diepoxi-16/?-metil-pregnán-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3/?-hid-5 roxi-5a,6a,16a,17a-diepoxi-16/S-metil-pregnán-20-ont használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/J,ll/?,17a,21-tetrahidroxi-5a,6a-epoxi-16a-metil-pregnán-20-on előállítására, az-10 zal jellemezve, hogy kiindulóanyagként <Sß,l7a,-21-trihidroxi-5a,6a-epoxi-16a-metil-pregnán-20-ont használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/#,ll/?-dihidroxi-5a,6a-epoxi-preg-15 nán-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3/?-hidroxi-5a,6a-epoxi-pregnán-20-ont használunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/?,ll/?,17/?-trihidroxi-17a-metil-5a,-20 6ot-epoxi-androsztán előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3/?,17/?-dihidroxi-5a,6a-epoxi-l 7a-metil-androsztánt használunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-25 sítási módja, 3/?,ll/?,17/?-trihidroxi-5a,6ee-epoxi-androsztán előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3/?,17/?-dihidroxi-5a,6a-epoxi-androsztánt használunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-30 sítási módja 3/?,ll/?,17a-trihidroxi-5a,6a-epoxi-pregnán-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3/?,17a-dihidroxi-5a,6a-epoxi-pregnán-20-ont használunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-35 sítási módja 3/?,ll/?-dihidroxi-5a,6a,16a,17a-diepoxi-pregnán-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3/?-hidroxi-5a,-6a,16a,17a-diepoxi-pregnán-20-ont használunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-40 sítási módja 3/?,ll/?,17/?-trihidroxi-5a,6a-epox*-17a-acetil-androsztán előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3/3,17/?-dihidroxi-5a,6a-epoxi-17a-acetil-androsztánt használunk. 45 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, S/Ul^O^-trihidroxi-öa^a-epoxi-pregnán előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3/?,20/?-dihidroxi^5or,6cr-epoxi-pregnánt használunk. 50 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/3,ll/?,21-trihidroxi-5a,6a,17a,20a-diepoxi-pregnán előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3/?,21-dihidroxi-5a,6ct,-17a,20a-diepoxi-pregnánt használunk. 55 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/?,ll/?,17a-trihidroxi-5ct,6a-epoxi-androsztán előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3/?,17a-dihidroxi-5a,6a-epoxi-androsztánt használunk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomda Vállalat Soproni üzeme, 73.10329 5