161208. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-aminometil-indol származékok előállítására
161208 21 hidroxid-oldattal semlegesítjük, majd kloroformmal extraháljuk. Az egyesített kloroformos kivonatot vízmentes nátriumszulfáton szárítjuk és bepároljuk. Az így kapott 2-aminometil-l-metil-5-nitro-indol 157—158 °C-on olvad. Infravörös színkép: vmax : 3390, 1612, 1602, 1570, 1510 cm" 1 (paraffinban). 25. példa 6,1 g nyers 2-aminometil-l-metil-i5-nitro-indolt, amelyet a 22. példában leírt módon állítottunk elő, 200 ml etanolban oldunk és az oldathoz 20 ml 20%-os etanolos hidrogénklorid-oldatot adunk. Az elegyet lehűtjük, és a képződött csapadékot szűréssel elkülönítjük, forró etanollal mossuk, majd szárítjuk. Ily módon 4,4 g 1-metil-2-aminometil^5-nitro-indol-hidrokloridot kapunk, amely 270,5—273 °C-on olvad. Elemzési adatok: a C16H15O2N3HCI képlet alapján számított értékek: C 60,48%, H 5,08%; talált értékek: C 60,28%, H 5,26%. Infravörös színkép: Vmai:. 1616,1607, 1570, 1520 cm"1 (paraffinban). 22 26. példa 73,9 g l-metil-3^fenil-5-nitro-indol-2-karbonitril 1,5 liter száraz tetrahidrofuránnal készített 5 szuszpenziójához 2 óra alatt, keverés közben hozzácsepegtetjük 126 g bórtrifluorid-éterát 220 ml száraz tetrahidrofuránnal készített oldatát. A hozzáadás befejezése után a keverést még további 3 óra hosszat folytatjuk. A reakcióelegy-10 hez ezután keverés és jéghűtés közben 370 ml vizet, majd 370 ml tömény sósavat csepegtetünk. A kapott csapadékot szűréssel elkülönítjük, vízzel, majd etanollal mossuk, azután szárítjuk; 15 ily módon 56,3 g nyers l-metil-2-aminometil-5--nitro-indol-hidrokloridot kapunk, amely 263— 267 °C-on olvad. 20 Szabadalmi igénypont Eljárás a (II) általános képletű új 2-aminometil-indol-származékok — e képletben R 1—4 szénatomos alkilgyököt, X hidrogén- vagy halo-25 génatomot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (Xb) általános képletű indol-2-karbonitril-származékot — ahol R és X jelentése a fentivel egyező — valamely bórhidriddel, előnyösen díboránnal vagy valamely bór-30 hidrid-komplexvegyülettel redukálunk. 6 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomda Vállalat Soproni üzeme, 73.10406
