161205. lajstromszámú szabadalom • Eljárás p-acetamido-N-(2-dietilaminoetil)-benzamid és savaddiciós sói előállítására

3 161SÖ5 elválasztjuk, hideg acetonnal mossuk, és éjjelen át vákuumban szobahőmérsékleten szárítjuk. A terméket minimális mennyiségű forró izopropanolban oldjuk, és lehűtve kiválni hagyjuk. Az így kapott p-acetamido-N-(2-dietilaminoetil)-benzamid-hidrekloridot forró izopropanolból átkristályosítjuk. Hozam 84—85%. Olvadáspontja 190—193 °C. A szabad bázis előállítására a hidrokloridot vízben oldjuk, a pH-t híg nátriumhidroxid-oldattal 10 fölé állítjuk be, és egyenlő térfogatú benzolt adunk az ojd^tbez. Választótokcsérben rázzuk, majd a benzolos réteget elválasztjuk, és szárazra pároljuk. A termék olvadáspontja 64—69 °C. 2. példa 100 mg/ml p-acetamido-N-(2~dietilaminoetil)-benzamid-hidroklorid steril vizes oldata készül a következő anyagokból: p-acetamido-N-(2-dietilaminoetil)-benzamid-hidroklorid 100 g benzilalkohol 0,9 g nátriumhidrogénszulfit 0,09 g vízzel kiegészítve 1 literre. A hatóanyagot, a benzilalkoholt és a nátriumhidrogénszulfitot steril vízben oldjuk. Szükség esetén az oldatot beállítjuk 4—5 pH-ra. Az oldatot sterilen szűrjük, és aszeptikus körülmények között 10—10 ml-t betoltunk steril fiolákba, és lezárjuk. 10 15 20 25 30 3. példa 250 mg hatóanyagot tartalmazó zselatin kapszulákat készítünk a következő anyagokból: p-acetamido-N-(2-dietilaminoetil)-benzamid-hidroklorid 250 g magnéziumsztearát 3,25 g talkum 9,75 g tejcukor 62 g Az anyagokat alaposan összekeverjük, és ezer, kellő nagyságú zselatin kapszulába töltjük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás p-acetamido-N-(2-dietilaminoetil)-benzamid és savaddíciós sói előállításására azzal jellemezve, hogy p-amino-N-(2-dietilaminoetji)-benzamidot acetilezünk, és a kapott terméket adott esetben átalakítjuk savaddíciós sóivá. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként p-acetamido-N-(2-dietilaminoetil)-benzamidot vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígítóés/vagy egyéb segédanyagaival együtt készítjük. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomda Vállalat Soproni üzeme, 73.10406