161203. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására
9 hidrokloridot, o.-p.: 195 °C (bomlás), hozam: 66%, l-ciklopropilmetil-5-fenil-l,3-dihidro-2iH-l,4-benzodiazepin-2-on-hidroklorid, o.-p.: 204 °C, hozam: 63%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 5-fenil-l,3--dihidro-2H-l,4-benzodiazepin~2-on-származékok — e képletben Rj hidrogénatomot, metil- vagy ciklopropilmetil-csoportot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot, trifluormetilvagy nitro-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy halogénatomot képvisel — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy ai) valamely (IV) általános képletű aminofenil-sztirol-származékot — ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott — halogénacetilhalogeniddel reagáltatunk, a kapott (V) általános képletű halogénacetamid-származékot — ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott, és X halogénatomot jelent — ftálimid-fémvegyülettel reagáltatjuk, a kapott (III) általános képletű ftálimidoacetil-származékot — ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott — hidrazinnal reagáltatjuk, a kapott (II) általános képletű glicilamid-származékot — ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott — oxidálószerrel kezeljük, vagy a2) valamely (V) általános képletű halogénacetamid-származékot — ahol Rí, Ro és R3 jelentése a fent megadott, és X halogénatomot jelent — ftálimid-fémvegyülettel reagáltatunk, a kapott (III) általános képletű ftálimidoacetil-származékot — ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott — hidrazinnal reagáltatjuk, a kapott (II) általános képletű glicilamid-származékot — ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott — oxidálószerrel kezeljük, vagy 83) valamely (III) általános képletű ftálimidoacetil-származékot — ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott — hidrazinnal reagáltatunk, a kapott (II) általános képletű glicilamidszármazékot — ahol Rí, R2 és R 3 jelentése a fent megadott — oxidálószerrel kezeljük, vagy a4 ) valamely (II) általános képletű glicilamidszármazékot — ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott — oxidálószerrel kezelünk, vagy b) valamely (IV) általános képletű aminofenol-sztirol-származékot — ahol Rj, R2 és R3 jelentése a fent megadott — ftálimidoacetilhalogeniddel reagáltatunk, a kapott (III) általános képletű ftálimidoacetil-származékot — ahol Rí, R2 és R 3 jelentése a fent megadott — hidrazinnal reagáltatjuk és a kapott (II) általános képletű glicilamid-származékot — ahol Rí, R2 és R 3 jelentése a fent megadott — oxidálószerrel reagáltatjuk, 161203 10 és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű benzodiazepin-származékot savval való reagáltatás útján savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. szeptember 9.) 5 2. Eljárás az (I) általános képletű 5-fenil-l,3--dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok — e képletben Rt hidrogénatomot, metil- vagy ciklopropilmetilcsoportot, 10 R2 hidrogén- vagy halogénatomot, trifluormetilvagy nitro-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy halogénatomot képvisel •— és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, 15 hogy valamely (II) általános képletű glicilamidszármazékot — ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott — vagy ennek sóját oxidálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1970. január 16.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-20 tási módja oly (I) általános képletű 5^-fenil-l,3'-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot, 25 R2 hidrogén- vagy halogénatomot, vagy pedig trifluormetil-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy halogénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy egy oly (III) általános képletű ftálimidoacetil-származékot, amelynek 30 képletében Rí, R2 és R 3 a jelen igénypontban megadott jelentésűek, hidrazinnal reagáltatunk, majd a kapott (II) általános képletű glicilamidszármazékot az 1. igénypontban megadott módon dolgozzuk fel tovább. (Elsőbbség: 1969. ok-35 tóber 14.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, oly (I) általános képletű 5-fenil-l,3--dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-r2-on-származékok és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képle-40 tében Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot, vágy pedig trifluormetil-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy halogénatomot képvisel, 45 azzal jellemezve, hogy a) valamely (IV) általános képletű aminofenol-sztirol-származékot — ahol Rí, R2 és R3 a jelen igénypontban megadott jelentésűek — ftálimidoacetilhalogeniddel reagáltatunk, vagy 50 b) valamely (V) általános képletű halogénacetamidofenil-sztirol-származékot — ahol Rí, R2 és R3 a jelen igénypontban megadott jelentésűek, és X halogénatomot jelent — ftálimid-káliummal reagáltatunk, 55 majd a kapott (III) általános képletű ftálimidoacetil-származékot az 1. igénypontban megadott módon dolgozzuk fel tovább. (Elsőbbség: 1969. október 6.) 60 5>. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű 5-fenil-l,3--dihidro~2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében 15 R< hidrogénatomot vagy metilcsoportot,
