161186. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,4,5- tetrahidro-1H-1,4-benzodiazepino [5,4-b] oxazolidin-, -tiazolidin- ill. -tetrahidrooxazin-2-on-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. X. 23. 16225 SA-2269 Japán elsőbbsége: 1968. X. 24. (43-77502) Közzététel napja: 1972. II. 28. Megjelent: 1973. IV. 30. 161186 .Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/04 •a*»"'1 "'V S&7 Feltalálók: Tachikawa Ryuji vegyész, Tokió Takagi Hiromu vegyész, Tokió Miyadera Tetsuo vegyész, Tokió Kamioka Toshiharu vegyész, Tokió Fukunaga Mitsunobu vegyész, Tokió Kawano Yoichi vegyész, Tokió, Japán Tulajdonos: Sankyo Company Limited Tokió, Japán Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-tiazolidin-, ill. tetrahidro-oxazin-2-on-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás a (II) általános képletű új benzodiazepino-oxazolidin-2-on-, ill. -tiazolidin-2-on, vagy -oxazin-2-on-Hill." -tiazin-2-on-származékok előállítására. E képletben Rí, R2 és R3 egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, halogénatomot, nitro-, ciano- vagy trifluormetil-csoportot, vagy pedig hidrogénatomot, R/, hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy aralkilcsoportot, R5 és RB hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, A. 2—4 szénatomos alkiléncsoportot, amely 1—4 szénatomos alkilcsoporttal lehet helyettesítve, K oxigén- vagy kénatomot képvisel. A (II) általános képletű 5-fenil-2-oxo-2,3-dihidro-lH-l,4-benzodiazepino-oxazolidinon- stb. származékok az irodalomban eddig le nem írt új vegyületek, amelyek jelentős pszichoszedatív hatással rendelkeznek. E szerek a központi idegrendszerre nyugtató és antidepresszáns-hatást fejtenek ki, s így nyugalmat és ellazulást biztosítanak. A találmány szerinti eljárással előállítható új aenzodiazepino-oxazolidinon- stb. származékok tehát minor trankvillánsokként alkalmazhatók különböző pszichoneurotikus depressziók enyhítésére, emellett előnyösen használhatók fel további értékes trankvilláns hatású benzodiazepin-származék előállításának kiindulóanyagaként is. A (II) általános képletű 5-fenil-2,3,4,5,-tetrahidro-1 H-l ,4-benzodiazepino[5,4-b] oxazolidin-2-5 -on- stb. származékok kémiai elnevezése szempontjából e leírásban a csatolt rajz szerinti (II) általános képleten feltüntetett számozási rendszert vesszük alapul. Megjegyzendő, hogy a kondenzált gyűrűs heterociklusos vegyületek 10 gyűrűrendszerének számozására a nemzetközi nómenklatúra-rendszer értelmében elméletileg szabatosabb a csatolt rajz szerinti (II/a) képlet szerinti számozási rendszer, azonban ezt a jelen leírásban gyakorlati szempontból célszerűt-15 len lenne alkalmazni, mert így a szóban forgó vegyületek alapvázát képező benzodiazepin-gyűrű számozása a szokásostól eltérne, ami egyrészt megnehezítené a vegyületeknek a leírás alapján való közvetlen azonosítását, másrészt 20 a leírást nehezen áttekinthetővé tevő eltérés lépne fel az ugyancsak benzodiazepin-alapgyűrűs (I) általános képletű kiindulóanyagok és a közvetlen reakciótermékként kapott (II) általános képletű végtermékek gyűrűszámozása kö-25 zött. A jelen találmány értelmében a (II) általános képletű 5-fenil-2,3,4,5,-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]-oxazolidin-2-on- stb. származékokat oly módon állítjuk elő, hogy valamely (I) 30 általános képletű benzodiazepinium-sót — ahol 161186
