161179. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2(1H)-kinazolinonok előállítására

161179 29 30 és R és R" a fenti jelentésű —, valamint savaddíciós sóiknak az előállítására íj általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R2

, R'2

és R" a fenti jelentésű — IX általános képletű vegyületekkel — ebben a képletben W hid- 5 rogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent — egyidejű hidrogénezés közben reagáltatunk, vagy h) Ik általános képletű vegyületeknek — ebben a képletben két Z jelű csoport vagy azonos je- 10 lentésű, és 2—4 szénatomos alkilcsoportokat jelentenek vagy az egyik Z hidrogénatomot, a másik 2—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R, R' és R" a fenti jelentésű —, valamint savaddíciós sóiknak az előállítására II általános képletű ve- 15 gyületeket — ebben a képletben R2, R' és R" a fenti jelentésű — katalitikus mennyiségű Raneynikkel jelenlétében X általános képletű vegyületekkel — ebben a képletben Z' 2—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — reagáltatunk, vagy 20 i) In általános képletű vegyületeknek — ebben a képletben R, R°1; R' és R" a fenti jelentésű —, valamint a bázikusan szubsztituált In általános képletű vegyületek savaddíciós sóinak előállítására XII általános képletű vegyületeket — ebben 25 a képletben R°1; R, R' és R" a fenti jelentésű — lúgos közegben hidrolizálunk, vagy j) la általános képletű vegyületeknek, valamint a bázikusan szubsztituált la általános képletű vegyületek savaddíciós sóinak az élőállítására 30 XIII általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R, R^, R' és R" a fenti jelentésű — oxidálunk, majd az így kapott bázikusan szubsztituált I általános képletű vegyületeket adott esetben savaddíciós sóikká alakítjuk át. 35 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a III általános képletű vegyületeknek foszgénnel való reagáltatását iners szerves oldószerben savlekötőszer jelenlétében 10 és 30 C° között végez- 43 zük. 3. Az 1. igénypont b^ változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a Illa általános képletű vegyületek átalakítását karbonsavszármazékként (1—5 szénatomos al- 45 kü)-karbamáttal végezzük. 4. Az 1. igénypont bj) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a Illa általános képletű vegyületek átalakítását karbonsavszármazékként (1 vagy ? szénatomos 50 alkil)-klórkarbonáttal végezzük. 5. Az 1. igénypont b1

) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a Illa általános képletű vegyületek átalakítását karbonsavszármazékként 1,1'-karbonildiimida- 55 zollal végezzük. 6. Az 1. igénypont bj) változata vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a Illa általános képletű vegyületeknek alkilkarbamáttal való reagáltatá- 60 sát Lewis-sav jelenlétében végezzük. 7. Az 1. igénypont b^ változata, és a 3. és 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a Illa általános képletű vegyületnek alkilkarbamáttal való 65 reagáltatását 160 és 180 G° között az alkilkarbamát fölöslegében végezzük. 8. Az 1. igénypont b^) változata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a Illa általános képletű vegyületeknek alkilklórkarbonáttai való reagáltatását savlekötőszer jelenlétében végezzük. 9. Az 1. igénypont bt

) változata és a 4. és 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a Illa általános képletű vegyületeket 60 és 100 C° között iners szerves oldószerben etilklórkarbonáttal reagáltatjuk. 10. Az 1. igénypont bj) változata vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a Illa általános képletű vegyületeknek l,r-karbonildiimidazollal való reagáltatását 60 és 90 C° között iners szerves oldószerben végezzük. 11. Az 1. igénypont b2

) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a IVa általános képletű vegyületeknek alkilkarbamáttal való reagáltatását 160 és 200 C° között Lewis-savként cinkklorid jelenlétében végezzük. 12. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az V általános képletű vegyületeket nátriumvagy kálium vegyület alakjában és VI általános képletű vegyületeket jodid alakjában alkalmazzuk. 13. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a VII általános képletű vegyületeket nátriumvagy káliumnitrátból és kénsavból álló keverékkel 5 és 25 C° között nitráljuk. 14. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az 1-helyzetben 1—5 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált If általános képletű vegyületeket iners szerves oldószerben Raney-nikkel jelenlétében hidrogénezzük. 15. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az Ih általános képletű vegyületeknek VIII általános képletű vegyületekkel való reagáltatását savlekötőszer és a VIII általános képletű vegyületek fölöslege jelenlétében 50 és 150 C° között hajtjuk végre. 16. Az 1. igénypont g) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az íj általános képletű vegyületeknek IX általános képletű vegyületekkel való reagáltatását iners szerves oldószerben 10 és 80 C° között 1—5 att nyomású hidrogénatmoszférában Raney-nikkel jelenlétében hajtjuk végre. 17. Az 1. igénypont h) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az II általános képletű vegyületeknek X általános képletű vegyületekkel való reagáltatását iners szerves oldószerben 50 és 100 C° között hajtjuk végre. 18. Az 1. igénypont i) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a XII általános képletű vegyületeket alkálifémhidroxiddal 80 és 120 C° között hidrolizáljuk. 15