161179. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2(1H)-kinazolinonok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. XI. 10. (SA—2019) Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: 1968. XI. 12. (775/201 sz.) Közzététel napja: 1972. II. 28. Megjelent: 1973. IV. 25. 161179 Nemzetközi osztály: C 07 d 51/48 rtmwMtriwj, Feltaláló: Dr. Ott Hans vegyész, Pfeffingen, Svájc Tulajdonos: SANDOZ AG. cég, Basel, Svájc Eljárás szubsztituált 2(lH)-kinazolinonok előállítására R' R R A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált 2(lH)-kinazolinonoknak és a bázikusan szubsztituált I általános képletű vegyületek savaddíciós sóinak az előállítására. Ebben a képletben 5 nitro-, amino-, N-(l—4 szénatomos)-alkilamino-, N-di-(l—4 szénatomos)-alkilamino- vagy N-morfolinocsoportot jelent, hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—5 szénatomos alkil- vagy 1—4 szén- 10 atomos alkoxicsoportot jelent, azzal a megszorítással, hogy R hidrogénatomtól eltérő jelentésű, ha R° nitro- vagy aminocsoportot jelent, 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy allil- 15 vagy propargilcsoportot jelent, azzal a megszorítással, hogy R' alkilcsoportot jelent, ha R° N-(mono)-alkilaminocsoportot jelent, és R" fenilcsoportot vagy egy II általános képletű csoportot jelent 20 — ebben a képletben Y fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy trifluormetilcsoportot és Y' hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot 25 vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent. A találmány értelmében az I általános képlet alá tartozó la, lb, Ic, Id, le, lg, Ii, Ik és In általános képletű vegyületeket, valamint a báziku- 30 san szubsztituált ilyen vegyületek savaddíciós sóit a következőképpen állítjuk elő: a) la általános képletű vegyületeknek — ebben a képletben R, R' és R" a fenti jelentésű, és Rf nitro-, di-(l—4 szénatomos)-alkilamino- vagy N-morfolinocsoportot jelent —, valamint a bázikusan szubsztituált la általános képlel ű vegyületek savaddíciós sóinak előállítására III általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R1°, R, R' és R" a fenti jelentésű — foszgénnel reagáltatunk, vagy b) Ib általános képletű vegyületeknek — ebben a képletben R^, R és R" a fenti jelentésű, és B^' jelentése R' fent megadott jelentésével azonos, azzal a megszorítással, hogy jelentése eltérő az olyan tercier alkilcsoporttól, amelynek a tercier szénatomja közvetlenüla gyűrűnitrogénatomhoz kapcsolódik —, valamint a bázikusan szubsztituált Ib általános képletű vegyületek savaddíciós sóinak előállítására bj) Illa általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R^, R, Rt

' és R" a fenti jelentésű — alkalmas karbonsavszármazékkal reagáltatunk, vagy b2

) IVa általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R^, R, R1

' és R" a fenti jelentésű — katalitikus mennyiségű Lewis-sav jelenlétében egy (1—5 szénatomos alkil)-karbamáttal, vagy 161179