161178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil- 2-oxo-2,3-dihidro-1H-1,4-benzodiazepinium-sók előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. X. 23. (SA—2013) Japán elsőbbségei: 1968. X. 25. (43—77831); 1969. VIII. 28. (44—68134) Közzététel napja: 1972. II. 28. Megjelent: 1973. IV. 25. 161178 Nemzetközi osztály: C 07 d 53/06 Feltalálók: Tachikawa Ryuji vegyész, Takagi Hiromu vegyész Miyadera Tetsuo vegyész, Kamioka Toshiharu vegyész, Fukunaga Mitsunobu vegyész, Kawano Yoichi vegyész, Tokió, Japán Tulajdonos: Samkyo Company Limited cég, Tokió, Japán Eljárás 5-fenil-2-oxo-2,3-dihidro-lH-l,4-benzodiazepinium-sók előállítására A találmány tárgya eljárás új benzodiazepinium-sók előállítására. A találmány közelebbi tárgya eljárás az (I) általános képletű benzodiazepiniurh-sók előállítására. E képletben Rj, R2 és R 3 egymástól függetlenül 1—4 szénato- 5 mos alkil- vagy alkoxicsoportot, halogénatomot, nitro-, ciano- vagy trifluormetil-csoportot, vagy pedig hidrogénatomot, hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy aralkilcsoportot, 10 és R6 hidrogénatomot vagy 1-—4 szénatomos alkilcsoportot, A 2—4 szénatomos alkiléncsoportot, amely 1—4 szénatomos alkilcsoporttal lehet helyettesítve, X oxigén- vagy kénatomot, 15 Z valamely savcsoportot képvisel. Az (I) általános képletű 5-fenil-2-oxö-2,3-dihidro-lH-l,4-benzodiazepinium-sók az irodalomban eddig le nem írt új vegyületek, amelyek jelentős pszichoszedatív hatással rendelkeznek. 20 E szerek a központi idegrendszerre nyugtató és antidepresszáns-hatást fejtenek ki, s így nyugalmat és ellazulást biztosítanak. A fenti kedvező pszicholeptikus tulajdonságok mellett a találmány szerinti benzodiazepinium-sók azért is elő- 25 nyösek, mert toxicitásuk emberre nézve rendkívül kicsi, az ismert hasonló hatású készítményekhez képest csak igen csekély mellékhatásokkal rendelkeznek és vízben igen jól oldódnak. A találmány szerinti eljárással előállítható 30 R, R, benzodiazepinium-sók tehát minor trankvillánsokként alkalmazhatók különböző pszichoneurotikus depressziók enyhítésére. A találmány tárgya tehát eljárás a gyógyszerként alkalmazható (I) általános képletű új benzodiazepinium-sók előállítására. Mint említettük, az (I) általános képletű benzodiazepinium-sók minor trankvillánsokként alkalmazhatóak. E vegyületeket gyógyászati készítmények formájában pszichoneurotikus bántalmak kezelésére alkalmazhatóak. A gyógyászati készítmények (I) általános képletű benzodiazepinium-sókat és valamely gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagot tartalmaznak. Gyógyászati készítményekként orális készítményeket, így tablettákat, kapszulákat, porokat, szuszpenziókat és szirupokat alkalmazhatunk, vagy parenterális készítményeket, így injektálható oldatokat és szuszpenziókat használhatunk. E készítmények előállításánál bármely szokásosan használt gyógyászatilag elviselhető hordozóanyagot alkalmazhatunk. Ilyen hordozóanyagokra az alábbi példákat említjük meg: vivő-, kötő- vagy töltőanyagok, így víz, keményítő, zselatin, laktóz, talkum, cellulóz-származékok, magnézium-sztearát, emészthető olajok, gumiféleségek és más ismert anyagok. A szóban forgó gyógyászati készítmények adott esetben különböző mennyiségű és minőségű adalékanyagot tartalmazhatnak, így konzerválószereket, 161178
