161176. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-fenilkinazolin-2(1H)-tion származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VI. 30. (SA—1974) Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbségei: 1968. VII. 01. (741 805); 1969. IV. 15. (816 383); 1969. IV. 25. (819 477). Közzététel napja: 1972. II. 28. Megjelent: 1973. IV. 25. 161176 Nemzetközi osztály: C 07 d 51/48 «V&KUlMMíW'rf, Feltalálók: Ott Hans vegyész, Pfeffingen, Svájc Houlihan William J. vegyész, Mountain Lakes, New Jersey, Cooke George A. vegyész, Denville, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: SANDOZ AG. cég, Basel, Svájc Eljárás 4-fenilkinazolin~2(lH)-tion származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 4-fenilkinazolin-2(lH)-tion származékok előállítására. Ebben a képletben -C = N— vagy —CH—N-képletű csoportot I II x y jelent, R2

R2

H n értéke 1, R hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—5 szénatomos alkilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy alkütio-csoportot, nit- 10 ro-Gsoportot vagy trifluormetil-csoportot, R^ 1—5 szénatomos alkilcsoportot, allilcsoportot vagy propargilcsoportot jelent, R2 adott esetben szubsztituált II általános képlétű fenilcsoportot jelent — ebben a képlet- 15 ben Y fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelent, és Y1 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot 20 jelent. A találmány értelmében a) la általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R, R1;

R

2

és n a fenti jelentésűek — 25 (1) III általános képletű vegyületeket :— ebben a képletben R, R1;

R

2

és n a fenti jelentésűek — iners szerves oldószer jelenlétében magasabb hőmérsékleten foszforpentaszulfiddal reagáltatunk, vagy 30 (2) IV általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R, R^, I^ésna fenti jelentésűek — egy savkloriddal vagy -bromiddal és egy V általános képletű izotiocianáttal — ebben a képletben M egy alkáli-, földalkáli- vagy ammóniumkationt jelent — vagy egy savklorid vagy -bromid és egy V általános képletű izotiocianát reakciótermékével reagáltatva ciklizálunk, vagy (3) IV általános képletű vegyületeket izotiociánsavval reagáltatunk, vagy b) Ib általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R, Rí}

R

2

és n a fenti jelentésűek — VI általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R, Rt, R

2

és n a fenti jelentésűek — izotiociánsavval reagáltatunk, vagy c) Ib' általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R' hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, R\ 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent, n' értéke 1, és Y'j hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy 1—2 szénatomos alkoxicsoportot jelent — IX általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R', R'j és n' a fenti jelentésűek — X általános képletű vegyületekkel — ebben a képletben Y\ a fenti jelentésű —- magasabb hőmérsékleten reagáltatunk. 161176