161173. lajstromszámú szabadalom • Eljárás inzulin-származékok előállítására
161173 27 helyén R± csoportot, Z helyén R" csoportot és R helyén R' csoportot tartalmaznak — ahol R' és R" egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent, Rj és R^ egymástól függetlenül 1—4 szénatomos 5 alkil-csoportot jelent, vagy R1 és R 2 együtt 2—3 szénatomos alkilén-csoportot képez — azzal j ellemezve, hogy az inzulint olyan R2 — CO— CH2— CO—Rt általános képletű /?-diketonnal reagáltatjuk — ahol RA és R 2 a fenti jelentésű és a 10 továbbiakban az 1. igénypont szerint járunk el. (Elsőbbsége: 1968. december 9.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az inzulint gyengén lúgos, homogén vizes közegben, ká- 15 liumhidrogénkarbonát és etanol jelenlétében Z—CO—CH2— CO—R általános képletű ß-diketonnal kohdenzáltatjuk — ahol Z és R jelentése az 1. igénypontban megadott —, a kapott (III) általános képletű vegyület káliumsóját — ahol Z 20 és R jelentése a fent megadott, és amely vízben oldhatatlan, és erősen asszociált molekula-aggregátumokat képez — vizes káliumhidroxid-oldatban, pH~8 értéken fenollal kezeljük, a kapott (IA) általános képletű vegyület káliumsóját — 25 28 ahol Z és R jelentése a fent megadott, és amely vízben oldódik és oldatában disszociált vagy gyengén asszociált állapotban van jelen — kívánt esetben híg vizes sósav-oldattal óvatosan hidrolizáljuk, a kapott (IV) általános képletű inzulin-származékot — ahol R és Z jelentése a fent megadott — homogén vagy heterogén, gyengén savas vagy gyengén lúgos közegben, káliumhidrogénkarbonát és etanol jelenlétében, keverés közben X—CO—CH2— CO—Y általános képletű /?-diketonnal reagáltatjuk — ahol X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott —, a kapott (V) általános képletű vegyületet — ahol X, Y, Z és R jelentése a fent megadott, és amely a reakció és az elkülönítés pH-j ától függően szabad fehérje vagy káliumsó alakjában képződik, és többé-kevésbé erősen asszociált molekula-aggregátumokat képez — pH~8 értéken, káliumhidroxid jelenlétében fenollal kezeljük, majd kívánt esetben a kapott (IB) általános képletű vegyület káliumsóját, vagy az (IA) általános képletű vegyület káliumsóját ismert módon más szerves vagy szervetlen bázisokkal képezett, vízben oldódó sóvá, vagy a szabad fehérjévé alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1969. március 7.) 8 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági ós Jogi Könyvkiadó igazgatója. 73-103 Pécsi Szikra Nyomda — F. v.: Melles Rezső
