161137. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(4-tiazolil)-benzimidazol-származékok előállítására

161137 9 10 R—C—NH-csoport a molekula 5(6) helyén hell O lyezkedik el — előállítására azzal jellemezve, hogy a II. képletű vegyületet egy III. általános képletű vegyülettel — ahol R jelentése a fenti és X rövidszénláncú alkoxi-, ariloxi-, arilszulfoniloxi- vagy alkilszulfoniloxi-csoport — reagáltatjuk és kinyerjük a keletkezett termékeket. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy X helyén rövidszénláncú alkil-szulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxi-csoportot tartalmazó III. általános képletű vegyületet alkalmazunk és a reakciót úgy hajtjuk végre, hogy a reagenseket körülbelül —20° — +50 C° közötti hőmérsékleten hozzuk egymással érintkezésbe. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reagenseket ekvimolekuláris mennyiségben alkalmazzuk és a reakciót oldószerben hajtjuk végre. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként vizet, alkoholokat, étereket, ketonokat vagy ezen oldószerek vízzel alkotott elegyeit alkalmazzuk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a fejlődő sav semlegesítésére a reakció kezdete előtt vagy után a keverékhez a következő bázisokból egyet vagy többet alkalmazunk: alkálifémhidrogénkarboná-10 15 20 25 30 tok, -karbonátok és -hidroxidok, alkáliföldfémhidrogénkarbonátok, -karbonátok és -hidroxidok, piridin, pikolin, trialkilaminok. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy X helyén meziloxi- vagy toziloxi-csoportot tartalmazó III. általános képletű vegyületet alkalmazunk és a reakciót vizes közegben —10 — +40 C°-on hajtjuk végre. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy X helyén rövidszénláncú alkoxi- vagy ariloxi-csoportot tartalmazó III. általános képletű vegyületet alkalmazunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót úgy hajtjuk végre, hogy az amino-helyettesített benzimidazolszármazékot az acilezőszer feleslegével 75 C°-tól a visszafolyatási hőmérsékletig terjedő intervallumba eső hőmérsékleten hozzuk érintkezésbe. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az amino-helyettesített bénzimidazolszármazékra számítva 2:1— 25:l-szeres feleslegben alkalmazzuk a III. általános képletű karbonátot vagy észtert. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót addig folytatjuk, amíg az alkohol teljes menynyiségét desztillációval eltávolítottuk. 1 rajz, 8 képlet A Madásért Jelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvikiadó igazgatója Nyomda Zalaegerszes 72 4757 — Felelős vezető: Szendrői Ervin