161107. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy szívre ható oxidobufatrienolid előállítására

161107 tanolos ammóniaoldatot adunk hozzá. A keveréket 20 óra hosszat 0 C°-on állni hagyjuk, majd vákuumban 40°-on szárazra pároljuk. A maradékot metilénklorid-etilacetát elegyben oldjuk és az oldatot kovasavgélen szűrjük. Az etilacetáttal kapott eluátumot bepároljuk és a kapott maradékot metanolos kristályosítás után metanoldietiléter elegyből átkristályosítjuk. Olvadáspont: 190—192 C°. [a] D:

—

73

>°° (kloroform). Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I képletű 3/?-hidroxi-14,15/?-oxido-14/?-bufa-4, 20, 22-trienolid-3/#-(a-L-ramnopiranozid) előállítására, azzal jellemezve, hogy a 10 15 proszcillaridint valamely acilezőszerrel reagáltatjuk, a kapott acilezett vegyületet vízlehasító szerekkel kezeljük, az így kapott A14-°l

e

fi

n

t N-halogénamidokkal vagy hipohalogénessavakkal reagáltatjuk, a kapott halogénhidrint halogénhidrogén lehasítószerekkel a 14, 15/?-epoxiddá átalakítjuk és végül az epoxidból elszappanosítással a szabad L-ramnozidot kinyerjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése szívre hatásos gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 3/?-hidroxi-14, 15/?-oxido-14/?-bufa-4, 20, 22-trienolid, 3ß-(a-L-ramnopiranozid)-ot adott esetben szokásos vívőanyagokkal és/vagy stabilizálószerek hozzáadásával gyógyászati célokra alkalmas készítménnyé alakítjuk át. 2 képletoldal, 6 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Nyomda Zalaegerszeg 72 3804 — Felelős vezető: Szendrői Ervin. 3