161100. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiofénéterek előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. VII. 10. (HO—1307) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1969. VII. 12. (P 19 35 558.9) Közzététel napja: 1972. II. 28. Megjelent: 1974. II. 28. 161100 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/10 * C 07 d 63/12 C 07 d 51/70 Feltalálók: Prof. Dr. Ruschig Heinrich vegyész, Bad Soden/Taunus, Dr. Schmitt Karl vegyész, Frankfurt/Main, Dr. Göbel lAxel vegyész, Frankfurt/Main, Prof. Dr. Lindner Ernst orvos, Frankfurt/Main, Dr. Möhler Werner vegyész, Hofheim/Taunus, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: FARBWERKE HOECHST AG. vormals Meister Lucius et Brüning, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás tiofénéterek előállítására A találmány tárgya eljárás az I. általános képletű új tiofénéterek előállítására. A találmány szerint előállított vegyületek farmakodinamikai tulajdonságuk és viszonylag kis toxicitásuk miatt, különösen perorális adagolás esetén, fő- 5 ként migrén, magas vérnyomás és a végtagok vérkeringési zavara esetén használhatók. Különösen beváltak sokk kezelésére, mivel a-szimpatikolitikus, nyugtató és perifériás értágító hatást egyesítenek magukban. Ilyen kombinált hatás- 10 sal rendelkező vegyületek korábban nem váltak ismeretessé. A 654 482 sz. belga szabadalmi léírásban ugyan hasonló szerkezetű vegyületeket ismertetnek, amelyek a találmány szerinti vegyületektől lényegében abban különböznek, 15 hogy a heterociklusos gyök helyett acilfenilgyököt tartalmaznak, e vegyületeknek azonban nyugtató hatásuk nincs. Az I általános képletű vegyületben az egyes 20 szubsztituensek jelentése a következő: Rí szubsztituens tioféngyűrű, amely adott esetben kis molekulasúlyú alkil-, hidroximetil-, karbonil-, esetleg észterezett karboxil-csoporttal, klór- vagy bróm-atomokkal, vala- 25 mint a felsoroltak kombinációjával helyettesítve lehet, R2 szubsztituens adott esetben kis molekulasúlyú alkil- vagy alkoxi-csoportokkal, klórvagy bróm-atomokkal helyettesített fenil- 30 -gyök, amely 1—2 gyűrűbeli nitrogénatomot is tartalmazhat, A szubsztituens egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomos alkilén-gyök vagy olyan propilén-gyök, amely a középső szénatomon hidroxil-csoportot tartalmazhat. A találmány oltalmi körébe tartoznak a fenti I általános képletű vegyületek savaddíciós sói is. A fentiekben definiált vegyületek előállítása a találmány szerint azzal jellemezhető, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — amelyben X szubsztituens halogén-atom vagy egy hidroxiszulfoniloxi-, alkilszulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxi-csoport — valamely III általános képletű vegyülettel — reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet, előnyösen alkálifém- vagy alkáliföldfém-sója alakjában valamely V általános képletű vegyülettel reagáltatunk, vagy c) valamely VI általános képletű vegyületet valamely III általános képletű vegyülettel — ahol a szubsztituensek jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy d) valamely VII általános képletű vegyületet valamely VIII általános képletű vegyülettel -y ahol a szubsztituensek jelentése a fenti — előnyösen egy reakcióképes észter alakjában reagáltatunk, vagy j. 9 _ e) valamely IX általános képletű vegyületet, 161100 S
