161080. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású bisz-kromon-vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 161080 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG y Nemzetközi osztályozás : w Bejelentés napja: 1968. XI. 22. (FI—409) Nagy-Britanniai elsőbsége: 1967. XI. 22. (53 076/67) C 07 d 7/34 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1972. II. 28. Megjelent: 1974. V. 31. N^ /tfJa}dona Feltalálók: Fitzmaurice Colin, vegyész, Lee Thomas Brian, vegyész, Holmes Chapel, Cheshire, Nagy-Britannia. Tulajdonos: Fisons Pharmaceuticals Limited, Loughborough, Leicestershire, Nagy-Britannia. Eljárás gyógyászati hatású bisz-kromon-vegyületek előállítására A találmány a csatolt (I) általános képletű bisz-kromon-vegyületek, továbbá azok alkálifémsói és alkilészterei előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben szereplő szubsztituensek jelentése a következő: P, Q, P1 és Q 1 szubsztituens egyaránt hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil- vagy alk' oxi-csoport, X szubsztituens alkilénlánc, amely adott esetben egy hidroxil-csoporttal helyettesítve lehet, míg az —OXO-csoport a két kromoncsoportot az 5 és 5' — vagy 7 és 7'-helyzetben kapcsolja össze. Az (I) általános képletű vegyületek gyógyászati szempontból hasznosak, mivel gátolják toxikus termékek felszabadulását és/vagy hatását, amelyek az emberi szervezetben bizonyos antitestek specifikus antigénekkel való kombinációjánál képződnek. Gyógyászati szempontból a vegyületek jól beváltak allergiából eredő asztma kezelésénél. A találmány szerinti eljárás azzal jellemezhető, hogy valamely (II) általános képletű vegyület kumarin-gyűrűjét felhasítjuk és így a (III) általános képletű vegyületeket képezzük — amely képletben Rj szubsztituens hidrogénatom vagy acetil-csoport, R2 és R3 szubsztituens valamely alkil- vagy aril-csoport, míg P, Q, P1 , Q 1 és X szubsztituensek jelentése és az -OXO-csoport 10 15 20 25 30 helyzete a fenti — majd minden egyes benzolgyűrűn levő —OH és Rí szubsztituenspárt vagy azok származékát az —OC(D) = CH—CO-csoporttá vagy ezek származékaivá — amely képletben D szubsztituens karboxil- vagy ilyenné átalakítható csoport — átalakítjuk. A (II) általános képletű vegyületekben P, Q, P1 és Q 1 szubsztituens — amint már említettük — hidrogénatom, 1—6 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxi-csoport, mint metil-, etil-, metoxi- vagy etoxi-csoport. Különösen célszerűek azok a (II) általános képletű vegyületek, amelyekben P, Q, P1 és Q 1 szubsztituens hidrogénatom. Az R2 és R3 szubsztituensekre példaként az 1—10, előnyösen pedig 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-csoportokat, mint metil-, etil-, propil-, izopropil-,- butil- vagy pentil-csoportot, továbbá a mono- vagy polibenzol jellegű csoportokat, mint a fenil-, a- vagy /?-naftilcsoportot említjük. Előnyösen R2 és R3 szubsztituensek rövidszénláncú alkil-, mint metil- vagy etil-csoportok. A (II) általános képletű vegyületekben X szubsztituens előnyösen polimetilén-lánc, amely hidroxil-csoportokat tartalmazhat. Különösen előnyösek azok az X szubsztituensek, amelyek —CH2—CHOH—CH 2 — és —(CH 2 ) m — csoportokat jelentenek, ahol m 1—6, főként 3—6. - A találmány szerinti eljárás egyik előnyös ki-161080
