161052. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ariloxi- és ariltio-alkánsavak, sóik és funkcionális származékaik előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. III. 19. (Cl—1092) Svájci elsőbbsége: 1970. III. 20. (4256/70) Közzététel napja: 1972. II. 28. Megjelent: 1974.,II. 28. 161052 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 5/44 C 07 d 63/24 lysw i u. •„..;/ ;:;y í&ívíír Feltalálók: Dr. Erei Jörg vegyész, Bininimgen/BL, Dr. Morei Charles J. vegyész, Arlesheim/BL, Dr. Wacker Oskar vegyész^ Basel, Svájc. Szabadalmas: CIBA—GEIGY AG. cég Basel, Svájc Eljárás ariloxi- és ariltio-alkánsavak, sóik és funkcionális származékaik előállítására í A találmány új ariloxi- és ariltio-alkánsavaknak, e vegyületek sóinak és funkcionális származékainak, valamint az új vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszereknek az előállítására vonatkozik. Eddig nem voltak ismeretesek a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületek; e képletben Rí legfeljebb 14 szénatomos alkilcsoportot vagy 5—7 szénatomos cikloalkil-csoportot, R.2 hirogénatomot vagy metilcsoportot, R3 hidroxilcsoportot, amelyben a hidrogénatom egy alkálifém- vagy alkáliföldfématommal lehet helyettesítve, vagy pedig legfeljebb 3 szénatomos alkoxicsoportot vagy aminócsoportot, X és Y egymástól függetlenül oxigén- vagy kénatomot képvisel. Az (I) általános képletű vegyületek, mint pl. a 2-(6,7,8,9-tetrahidro-dibenzofurán-2-iloxi)-oktánsav, 2-(6,7,8,9-tetrahidro-dibenzofurán-2-iloxi)-dodekánsav, 2-(6,7,8,9-tetrahidro-dibenzofurán-3-iloxi)-oktánsav, 2-(6,7,8,9-tetrahidro-dibenzofurán-3-iloxi)-dodekánsav, 2-(6,7,8,9-tetrahidro-dibenzofurán.-3-iltio)-oktánsav, 2-(6,7,8,9-tetrahidro-dibenzofurán-3-iltio)-dodekánsav, 2-(6,7,8,9-tetrahidro-dibenzofurán-2-iltio)-oktánsav, 5 2-(6,7,8,9-tetrahidro-dibenz;otiofén-3-iloxi)-oktánsav, 2-(6,7,8,9-tetrahidro-dibenzotiofén-3-iltio)-oktánsav és 2-(6,7,8,9-tetrahidro-dibenzotiofén-2-iltio)-ok-10 tánsav, értékes farmakológiai tulajdonságokat mutatnak és terápiás indexük nagy. E vegyületek orális beadás esetén elsősorban hipolipémiás hatásúak, 15 ami pl. hím patkányon, napi 2X10 mg/kg adag többszöri beadása esetén a vér és máj koleszterin- és triglicerid-szintjének a szokásos: standard módszerekkel kimutatható csökkenésében mutatkozik. Az össz-koleszterint R. Richterich és K, 20 Lauber (vö. Klin. Wochenschrift 40, 1252—1256, 1962) módszerével a szérumban közvetlenül határozhatjuk meg. Továbbá J. Folch és mtsai (vö. J. Biol. Chem. 226, 497, 1957) módszerével a szérum- és máj-lipoidokat extrahálhatjuk és a 25 triglicerideket és az össz-koleszterint G. Kessler és H. Lederer (vö. Automation in der analytischen Chemie (1965), Technicon GmbH, Frankfurt (Main, 863—872; W. D. Block és mtsai, uo. 970—971) szerint „Autoanalyser" készülékkel 30 határozhatjuk lm eg. 161 052