161045. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-helyettesített amino-pirido-tieno-pirimidin-származékok és ezek sói előállítására

161045 29 30 alkilezett piperidino- vagy pirrolidino-csoportot, továbbá adott esetben C-(rövidszénláncú)-alkilezett morfolino-, tiomorfolino-, N'-(hidroxi-rövidszénláncú-alkil)-piperazi no-csoportot, 5 R2 és R3 valamely adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal, trifluormetilcsoportokkal, rövidszénláncú alkoxicsoportokkal és/vagy halogénatomokkal helyettesített fenilcsoportot, 10 R5 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot és R„ valamely rövidszénláncú alkilcsoportot, adott esetben helyettesített fenil- vagy fenil-(rövidszénláncú)- alkilcsoportot jelent — 15 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületek és ezek sói előállítására — jelentése a jelen igénypontban megadottal azonos, az X csoportot valamely, a 8. igénypontban megadott amino-(rövidszénláncú)-alkilamino- 20 csoportra kicseréljük, és kívánt esetben, a kapott vegyületekbe a tárgyi körben megadott értelmezési tartományon belül szubsztituenseket viszünk be, vagy meglevő szubsztituenseket átalakítunk, vagy lehasítunk. 25 (Elsőbbsége: 1968. augusztus 2.) 10. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a (XXIII) általános képletű vegyületek és ezek sói előállítására mely képletben 30 alk valamely rövidszénláncú alkiléncsoportot jelent, amely az Ro szubsztituenst a 4-helyzetű nitrogénatomtól 2—3 szénatommal választja el, Ro valamely di-(rövidszénláncú)-alkilamino- 35 -csoportot, adott esetben C-(rövidszénláncú)alkilezett piperidino- vagy pirrolidino-csoportot, továbbá adott esetben C-(rövidszénláncú)-alkilezett morfolino-, tiomorfolino-, N'-(rövidszénláncú)- alkilpiperazino- vagy 40 N'-(hidroxi-rövidszénláncú-alkil)-piperazino-csoportot, R2 és R3 valamely adott esetben klór- vagy brómatomokkal és/vagy rövidszénláncú alkoxicsoportokkal helyettesített f enilcsoportot, 45 R5 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot és Rn

valamely rövidszénláncú alkilcsoportot vagy adott esetben helyettesített fenil- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot jelent —, 50 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületben, melyben a szubsztituensek jelentése a jelen igénypontban megadottal azonos, az X-csoportot valamely, a 8. igénypontban megadott amino-(rövidszénláncú)-alkilamino- 55 csoportra kicseréljük, és kívánt esetben, a kapott vegyületekbe a tárgyi körben megadott értelmezési tartományon belül szubsztituenseket viszünk be, vagy meglevő szubsztituenseket átalakítunk, vagy lehasítunk. 60 (Elsőbbsége: 1968. augusztus 2.) 11. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (Ib) általános képletű vegyületek és ezek sói előállítására — mely képletben 65 Ph és Ph' egy, kettő vagy több halogénatommal, főként klóratommal helyettesített fenilcsoportot, alk valamely egyenes vagy elágazó rövidszénláncú alkiléncsoportot jelent, amely a két nitrogénatomot 2 szénatommal választja el, Rn

valamely adott esetben helyettesített fenilvagy fenil-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot, vagy főként övr(idszénláncú)-alkilcsoportot, Re és R7 valamely rövidszénláncú alkilcsoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületben, melyben a szubsztituensek jelentése a jelen igénypontban megadottal azonos, az X-csoportot valamely, a 8. igénypontban megadott amino-(rövidszénláncú)-alkilaminocsoportra kicseréljük és, kívánt esetben, a kapott vegyületekbe a tárgyi körben megadott értelmezési tartományon belül szubsztituenseket viszünk be, vagy meglevő szubsztituenseket átalakítunk, vagy lehasítunk. (Elsőbbsége: 1968. augusztus 2.) 12. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a 4-(/?-dietilaminoetilamino)-6,8-bisz-(p-klór-fenil)-7-metil-5,6,7,8-tetrahidro-pirido [4',3' :4,5] tieno [2,3-d] pirimidin és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 4-X-6,8-bisz-(p-klórfenil)-7-metil-5,6,7,8-tetrahidro-pirido-[4'3, :4,5]tieno [2,3-d] piridimidinben melyben X jelentése a jelen igénypontban megadottal azonos, az X-csoportot a y?-dietil-aminoetilamino-csoportra kicseréljük. (Elsőbbsége: 1968. augusztus 2.) 13. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a 4-(jő-dimetilamino-etilamino)-6,8-bisz-(p-klórfenil)-7-metil-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[4',3' :4,5] tieno-[2,3-d] pirimidin és ennek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 4-X-6,8-bisz)p^klórfenil) -7-metü-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[4',3':4,5] tieno [2,3-d] pirimidinben, melyben X jelentése a jelen igénypontban megadottal azonos, az X-csoportot a /?-dimetilaminoetilamino-csoportra kicseréljük. (Elsőbbsége: 1969. június 20.) 14. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése baktericid és parazitaellenes készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű 4-amino-(rövidszénláncú)-alkilamino-5,6,7,8-tetrahidro-pirido [4',3':4,5] tieno [2,3-d] pirimidint vagy ennek sóit — mely képletben alk valamely rövidszénláncú alkiléncsoportot jelent, mely az Ro szubsztituenst a 4-helyzetű nitrogénatomtól 2—3 szénatommal választja el, Ro valamely mono-(rövidszénláncú)-alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoportot, vagy valamely rövidszénláncú alkilénamino-, oxaalkilénamino-, azaalkilén-amino- vagy tiaalkilénamino-csoportot, Rí valamely rövidszénláncú alkilcsoportot, vagy hidrogénatomot, 15