161037. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(2-etinilfenoxi)-2-hidroxi-3-butilamino-propánok előállítására
5 161037 6 Előállítás: Az alkotórészeket alaposan összekeverjük, és 200 mg-os adagokban alkalmas méretű zselatinkapszulákba töltjük. Egy-egy kapszula 35 mg hatóanyagot tartalmaz. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új racém vagy optikailag aktív l-(2-etinilfenoxi)-2-hidroxi-3-szek.-butil- és -terc.-butilamino-propán és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben R szék.- vagy terc.-butilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Z a —CH—CH2 vagy a —CHOH— \X O —CH2 Hal (Hal halogénatomot képvisel) képletű csoportot jelenti — egy H2 N—R (III) 25 képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R a fenti jelentésű —, majd az így kapott I általános képletű racém terméket adott esetben diasztereoizomer sóik frakcionált kristályosításával szétválasztjuk optikai antipódjaikra és/vagy átalakítjuk savaddiciós sóivá. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket — ahol R jelentése az 1. igénypont szerinti — vagy savaddiciós sóikat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerké-5 szítmények szokásos hordozó és/vagy egyéb segédanyagaival keverjük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket — ahol R jelentése az 1. igénypont szerinti — 10 vagy savaddiciós sóikat, továbbá más fiziológiailag hatásos vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó- és/vagy 15 egyéb segédanyagaival keverjük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket — ahol R jelentése az 1. igénypont szerinti — vagy savaddiciós sóikat hatóanyagként tartal-20 mázó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó- és/vagy egyéb segédanyagaival keverjük, és belőlük szokásos alkalmazási gyógyszerformákat készítünk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket — ahol R jelentése az I. igénypont szerinti — vagy savaddiciós sóikat, továbbá más fiziológiailag hatásos vegyületeket hatóanyagként tar-30 talmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó- és/ /vagy egyéb segédanyagaival keverjük, és bev lőlük szokásos alkalmazási gyógyszerformákat 35 készítünk. 1 rajz, 2 képlet A kiadasert felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7307812. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
