161036. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxiecetsav-észterek előállítására
161036 II. táblázat Adagolt vegyület Trigliceridek ellenőrző vizsgált csop. csop. „ ..,, . Koleszterin _ ..., Csökkenés ellenőrző vizsgált Csökkenés %-ban csop csop %-ban 2-(p-klórfenoxi)-2-metil-propionsav-etilészter 1. példa 3. példa 5. példa 6. példa 7. példa 10. példa 14. példa 887 864 957 795 598 333 •14 431 •31 489 284 284 464 48 376 522 464 371 --10 296 —29 254 —11 228 —20 409 —12 223 —30 398 —22 394 —15 Az új vegyületek önmagukban, vagy gyógyászatban általában szokásos aktív vagy inaktív hordozóanyagokkal együttesen alkalmazhatók. Az adagolt egységek nagysága hasonló az eddig ismeretes koleszterin csökkentő szerek adagolásához, pl. felnőtteknek napi 1—2 gramm vagy kb. 30 mg/kg, bár ennél nagyobb vagy kisebb dózisok egyaránt alkalmazhatók. A vegyületek napi egy adagban is beadhatók, de sokkal előnyösebb, ha a kezelés során ezeket naponta többször adagoljuk, vagyis pl. naponta kb. négyszer 500 mg (6 óránként), vagy nyolcszor 250— 250 mg adagolása megfelelő. A beadagolás pl. szokásos zselé kapszulában történhet Megjegyezzük, hogy a kísérlet leírását és a példákat csupán a jobb megértés kedvéért ismertettük, anélkül, hogy ezzel a találmány oltalmi körét korlátoznánk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új fenoxiecetsavészterek előállítására, ahol a képletben 20 X vegyértékvonal, oxigénatom, telített vagy telítetlen alkiléncsoport, oximetilén illetőleg tiametilén-csoport, Rí és R2 hidrogénatom vagy metilcsoport és R3 hidrogén- vagy halogénatom, 25 30 35 40 azzal jellemezve, hogy a II általános képletű karbinolokat — ahol X jelentése a fenti — a III általános képletű savak savhalogenidjeivel — amely képletben Rj, R2 és R3 jelentése megegyezik a már megadottakkal — önmagában ismert módon reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket — ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott — tartalmazó antiatherosklerotikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, nogy az I általános képletű vegyületet, illetve vegyületeket ismert módon a gyógyszerkészítményekben szokásos segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307812. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
