161014. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amidin-szhármazékok előállítására
03 161(014 24 tése a fentivel egyező, B pedig halogénatomot képvisel — ammóniával reagáltatunk, vagy pedig f) valamely (IX) általános képletű imidokarbonil-vegyületet valamely i(X) általános képletű amannál — e képletekben W1, W 2 , A 1 , A 2 és Z jelentése a fentivel egyező, Q pedig nukleofil csoportot képvisel — reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott >(I) általános képletű amidint savaddíciás sóvá vagy a savaddíciós só alakjában kapott terméket a szabad amidinná vagy valamely más savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót folyékony fázisban a szobahőmérsékletnél magasabb hőfokon folytatjuk le. 3. Az 1. a)—e) vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű helyettesített iimdokarbonil-vegyületet — e képletben W2, Z és A 2 jelentése a fentivel egyező, X halogénatomot, amino- vagy merkaptocsoportot, vagy pedig előnyösen 1—fi szénatomos alkoxivagy alkiltio-csoportot képvisel — egy (V) általános képletű aminovegyülettel — a (IV) és (V) képletben az Y és Y 1 helyettesítők közül az egyik Wdrogénatomot, a másik pedig egy (VI) általános képletű csoportot, ez utóbbiban pedig W1 és A 1 a fenti meghatározásnak megfelelő csoportokat képviselnek, vagy pedig X és Y együtt egy közvetlen szén-nitrogén kötést, Y1 pedig egy (VI) általános képletű csoportot képvisel — reagáltatunk és az így kapott (I) általános képletű amidint kívánt esetben savaddíciós sóvá, ill. az addíciós só alakjában kapott terméket kívánt esetben szabad bázissá vagy valamely más savaddíciós sóvá alakítjuk. 4. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót nátrium vagy nátriumamid vagy valamely hasonló, erősen bázikus katalizátor jelenlétében végezzük. 5. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót alomiíniumklorid vagy valamely más Lewis-saiv jelenlétében végezzük. 6. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 5 reakcióban a primer amin savaddíciós sóját használjuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a primer amint valamely arMszuMonsawal képezett addí-10 ciós sója alakjában reagáltatjuk. 8. Az 5—7. igényipontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót folyékony fázisban, 80 °C feletti, de 300 °C-ot meg nem haladó hőmérsék-16 léten végezzük. 9. Az 1. igénypont b) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az imidotioésztert valamely labilis, ketones kondenzátum alakjában visszük reakcióba. 20 25 30 35 40 45 10. Az 1. igénypont d) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a primer amint valamely savaddíciós sója alakjában visszük reakcióba. 11. Az 1. igénypont d) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely közömbös szerves oldószerben, 30 °C és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. 12. Az 1. igénypont e) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy imidohalogenidként imidokloridot alkalmazunk és a reakciót a szobahőmérsékletnél magasabb hőmérsékleten végezzük. 13. Az 1. igénypont f) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan IX általános képletű vegyületet használunk, amelyben Q csoport halogénatom, vagy valamely szulfoniloxi-csoport. 14. Az 1. igénypont f) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót folyékony fázisban, és 30 °C, valamint a reakciókeverék forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. 4 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307810. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 12
