161000. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált N-,4[2- (1,2,3,4-tetrahidro-izokinolil-(2))-etil]-benzolszulfonil -karbamidok előállítására

161000 23 24 53. példa: N-CMohexil-NVH2-(7-iklór-l ,2,3,4--tetrahidro-l,3-dioxo-4,4-diinietü-izoikiiiolil-(2))-etil] -ibenzolszulf onü/-teaíbainid 7-Klór^l,2,3,4^tetra^di^4,4-dimetil-2-(4--aiminoiszuMoraMenüetü-(2))-izokmo]m-^OTi.--(l ,3)-ból (olvadáspontja 193 Q

C);

7-klór-l,2,3,4-tetramdiro^-^-aminosziufonMeniletü-1

^)^^ -dion-i(l,3)-ból (olvadáspontja 252 C

C) és metiljodidból az 52/a példával analóg módon) és adamantiBzsocilanátból az" 52/to példával analóg módon állítjuk elő. Kitermelés az elméletinek 40%^a. Olvadáspontja 177 °C (metanolból). 54. példa: N-Adamantil-(1)-Jí'-/4H:2-(1,2,3,4--tetra!hidrD-l,3-dioxo-4)

4-<iinietU-izoikinolil-(2))-etil] -Jbenzolszulfonil/-teaiibaimid l,2,3,4-tetralmdro-4,4-dinietü-2-(4-aniLno-szulfonlitíenáiletü-i(2)izokiinolin-dioin-i(l,3)-ból és adiamanitilizocianátból az 52/lb példával analóg módon állítjuk elő. Kitermelés az elméletinek 10,4%-a. Olvadáspontja 199 °C (metanolból). A nátriumsó olvadáspontja 232—235 °C (bomlik). 55. példa: N-Adamantil-(l)-N'-/4-(M7-klór-l,2,3,4--tefcrahidro-1 ,3-dioxo-4,4-dimetü-izokinolil-(2))-etil] -feenzolszulfonil/-karibamid 7-Klór-l,2,3,4-tetrahidixv4,4-dimetil-2-(4--aminoszuHonilieniletálH(2))^izokinolin-dion-(l,3)-ból és adaananitil-izorianátból állítjuk elő az 52/'b példával analóg módon. A kitermelés az elméletinek 10%-a. Olvadáspontja 184 °C (eitanolból). 10 15 20 25 30 35 56. példa: N-€ilkloihexU-N,

-/í2-(7-'bróm-l,2,3,4--tetrahidro-l,3-ddoxo-4,4-dimetü-izokinolil-<2))-etil]^benzolszulfonil/-kaiibamid 7-Bróm-l ,2,3,4jteteai

mdro-4,4-dime1il-2-1

(4--aniinoiszulfanffienüetü-iíaJJ-izokinolm-dion-íl ,3)-jból és ciklohexüizocianátiból állitjuk elő az 52/b példával analóg módon. Kitermelés az elméletinek 501%-^a. Olvadáspontja 179 °C (etanolból). 57. példa: N-Ciklöhjexil-N'-/4-[2-(7-metoxi-l,2,3,4--tetrahidro-1,3-ddoxo-4,4-dimetU-izokinolil-(2))-etil] -(benzolszulfoniV-karbamid 40 45 50 55 60 65 N-Ciklohexil-.N'-/4-i[2-.(2-hidroxikarbonil-dimelil-imetál^S-iímietoxi-benzamidoJ-jetill-benzolszulfonil/-karbamidból és eoetsavanhidridlből állítjuk elő a 2. példával analóg módon. Olvadáspontja 180—182 C

C. 58. példa: N-CiklohexU-N'-/4^2-(7-meitoxi-l,2,3,4--tetralhidro-1,3-dioxo-4,4-dimetü-izokinolil-(2))-etil] Hbenzolszu]ífonil/45ianbamid N-dklo'hexil-N'-/4-(2-(7-Jmetoxi-l,2,3,4-tetra-Wdro-l,3-dioxo-4,4-dimetü-izokinolil-(2))-etil]^benzolszulíoniV-benzilizotiökaribamidbói állítjuk elő a 12b példával analóg módon. Olvadáspontja 180—182 °C. 59. példa: N-CiklöhexU-JSÍ'-/4-t2-(7-metoxi-l,2,3,4--tetrahidro^l,3-dioxo-4,4-dmietü-iaoikinolil-(2))-etil] 4benzolszuMonil/-karlbamid 4-f 2-(7-Metoxi-l ,2,3,4-tetrafoidro-il ,3-dioxo-4,4--dimetü-izokinolü-(2))-e1il]wben!ZDlszuMonamid-náitriumsóból és fenoxi^kiartonüciklohexilarnidbóll vagy benziloxi-karlbomMklohexilarnidlból vagy benziltio^tarbondldíklohexilaiirúdiból állítjuk elő a 29. példával analóg módon. Olvadáspontja 180—182 °C. 60. példa: N-CikloihexU-Jí'-/4-{2--(7-inetoxi-l ,2,3,4--tetrahidro-1,3-dioxo-4,4-dimetil-izokinolil-(2))-etil] 4benzolszulfonil/-kariba!mid N-/4-{2-{7-Mefoxi-l,2,3,4-tetral

hidro-l,3-idioxo-4,4-dimietü-izokinolil-'(2))-etil] JbenzolszuMonil/-karfoaminsav-fenilészterből vagy -tiofenilészterből vagy -foenzüészterből vagy -tiobenzuészterből és ciklohexüaminiból állítjuk elő a 37. példával analóg módon. Olvadáspontja 180—182 °C. 61. példa: N-CiklohexU-JSr'-/4-[2-(7-metoxi-l,2,3,4--te1rahidro-l,3-ddoxo-4,4-dimetü-izakinolil-(2))-etil] -ibenzolszullfonil/-kaiibamid N,N-Dimetilam.inokaI^bonil-/4-{2^(7-metoxi-l,2,3,4-tetmhidiv>-l,3-dioxo^,4-dime^-izokino-í lü^2))-etil]HbenzolszuHonil/-kar:

bamidból és ciklohexilaminból készül a 42. példával analóg módon. Olvadáspontja 180—<182 °C. 62. példa: N-CiklohexU-N'-/4H[2-(7-metoxi-l,2,3,4--tetralhidro-1,3-dioxo-4,4-dimetü-izokinolil-(2))-etil] 4>enzolszu3ifoniV-kariba!rnid 13