160985. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidrodibenzoxazepinek, -tiazepinek, azadihidrodibenzoxazepinek és -tiazepinek előállítására formanilidek ciklizálásával
160985 5 6 melegítjük. A termék, 5,lil-dihidn>i6-azar-dibenzo{b, sj[l ,4]oxazepin-5-karboxaldethid (nevezhető 5,10-,diihidro-pirido![3y2-b]|[4,l]benzoxazepin-5--karboxaldehidet is) kiváló minőségű. Hozam 92%. Olvadáspontja 116—lil8°. 5 10. példa: A 9. példában leírt eljárásit dietilbenzolban végrehajtva 93%' hozammal kapjuk ugyanazt 10 a terméket kiváló minőségben. 11. példa; 15 Az 1. példában leírt eljárás szerint, de 2-i(o-bróinbaiizilmerkapto)-5-trilfluorme!til-J formanilidból kiindulva 7-trifluormetü-5,ill-dihidrodibenzof b,e]i[l ,4]tiazepin-5-karbaxaldehidet karpunk jó minőségben jó hozammal. 20 12. példa: • Az 1- példában leírt eljárás szerint, de 25 azonos mennyiségű 2-(o-hrám-p-klór-bemziloxi)-formanilidból kiindulva, és a reakciókeveréket i!60—li65°-ra melegítve 3-klór-i5,ll-diMdro-dihanz[b,e]l|jl ,4] oxäzepin-5-karboxaldehidet kapunk kiváló minőseégben 80% hozammal. Ol- 30 vadáspontja 88—90°., 35 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben Z —CH= csoportot vagy mtrogénatomot, Y oxigénatomot vagy kénatomot jelent, 40 és R és R1 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén- vagy halogénatomot vagy kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, trifluormetilcsoportot, tri- 45 fluormetilmerkaptocsoportot, trif luormetoxicsoesoportot vagy N,N-dimetilszuMonamádoűsoportot jelentenek — II általános képletű foirmanilidek ciklizálásával 50 '-r- ebben a képletben X halogénatomot jelent, és Y, Z, R és R1 a fenti jelentésűek — azzal jellemezve, hogy a reakciót dietilbenzolban, diíeniléterben vagy difeniléter és biíenil elegyében adott esetben katalizátor jelenlétében hajt- 55 juk végre. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a ciklizálást katalitikus mennyiségű káliomkarbonát és réz jelenlétében hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagiként olyan II általános képletű formanilidot használunk, amelynek képletében X brómiatomot, Y kénatomot, Z —CH= csoportot, R1 egy hidrogénatomot és R egy klóratomot jelent. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás fog&natosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános, képletű formanilidot használunk, amelynek képletében X brómatomot, Y oxigénatomot, Z —CH= csoportot és R és R1 egy-egy hidrogénatomot jelent. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganaitosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű formanilidot használunk, amelynek képletében X brómatomot, Y oxigénatomot, Z nitrogénatomot, és R és R1 egy-egy hidrogénaitomot jelent. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a formanilidot 1—10 siúly% koncentrációban használjuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként difeniléter és bifenil azeotróp elegyét használjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű formanilidot használunk, amelynek képletében X brómatomot, Y oxigénatomot, Z —CH— csoportot, R klóratomot és R1 hidrogénatomot jelent. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű formanilidot használunk, amelynek képletében X brómatomot, Y oxigénatomot, Z —CH'= csoportot, R trifluormetilcsoportot és R1 hidrogénatomot jelent, 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű formanilidot használunk, amelynek képletében X brómatomot, Y oxigénatomot, Z —CH= csoportot, R hidrogénatomot és R1 klóratomot jelent. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-klór-54il-dihidrodibenzo(b,e][1.4]tiazepin-5-karbpxaldeihid előállítására azzal jellemezve, hogy 2-j(o-brómbenzilmerkapto)-5--klór-formanilidnak dietilbenzollai, diíeniléterrel vagy difeniléter és bifenil elegyével készült 1—10 súly%-os oldatát katalitikus mennyiségű káüumkarbonát és réz jelenlétében melegítjük. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7307807. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi. Bálint utca 21—23. 3
