160984. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzomorfán- származékok és savaddiciós sóik előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEIRAS Bejelentés napja: 1969. XII. 23. (SU—500) Japán elsőbbsége: 1968. XII. 26. (96 270/68 és 96 271/68) Közzététel napja: 1972. I. 12. Megjelent: 1®73. XII. 31. 160984 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 41/00 Feltalálók: * Atsumi Toshio vegyész, Takarazuka-shi, Kobayashi Kenji vegyész, Takarazuka-shi, Takebayashi Yoshiaki vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Ltd., cég, Osaka, Japán Eljárás benzomorfán-származékok és savaddíciós sóik előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új 6,7-benzömorfán-származékok és savaddíciós sóik előállítására. E vegyületek kábítószer-hatás nélküli, nyugtató hatással rendelkező analgetikus (fájdalomcsillapító)-szereklként alkalmazhatóak. Az eddigiekben számos benzomorfán-szárinazékot — így például pentazocint vagy nnetilmorfánt — állítottialk elő, és alkalmaztak analgetikumkéhlt, de az ismertetett szeriek legnagyobb része az analgetikus hatáson kívül kábítószerlhatással is rendelkezik (lásd például a 611000 lajstromszámú belga szabadalmi leírást vagy a „Ghemistry of the Opium Alkalids" c. művet). [US. Public Healt Reports, Suppl. No, 103. Washington (1932).] A fenti ismert analgetikumok szubkután injekció alakjában beadva fiatal felnőtt állatokban narkózist idéz elő, és ezek a dózisok narkotikus 'képek megjelenését, a lokomotív aktivitás csökkenését, kábultságot, stb. idéznek elő. A találmány egyik tárgya eljárás az analgetikumként {fájdalomcsillapító szerként) alkalmazható új benzomorfán-szárimazékok előállítására. A találmány másik tárgya eljárás olyan új gyógyászati komipozíciók előállítására, amelyek a fenti hasznos benzomorfán-származékokat tartalmazzák. 10 15 20 25 30 A találmány további tárgyait és előnyeit az alábbi leírással világítjuk meg. A találmány tárgyát képező eljárással az (I) általános képletű új benzomorfán-származékokat állítjuk elő. A képletben R hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkoxi-csoportöt vagy hidroxilesoportot jelent, Rí és R2 egymástól függetlenül 1—3 szénatomos alfcilcsoportot jelentenek, R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport, 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, 1—3 szénatomos aikiltio-csoport, nitrocsoport, trifluormetil-csoport, aminocsopprt vagy hidroxilcsoport, R/, hidrogénatíomot, 1—3 szénatomszámú alkilcsoportot, halogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, n értéke 3 vagy 4. A fenti (I) általános képletű benzomorfánszárroazékokat a találmány szerinti eljárással úgy állíthatjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű etiléndioxi-származékot hidrolizálunk. A képletben R, R|, R2, R3, R/, és n jelentése egyezik a fent megadottal. Az (I) általános képletű benzomorfán-származékokat a találmány szerinti eljárással úgy is előállíthatjuk, hogy valamely (III) általános képletű 6,7-benzjomorifán-származékot — amely 160984