160916. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N1 -tirozin-N2 - (2,3,4-trihidroxi-benzil)- hidrazid és savaddiciós sói előállítására

7 160916 8 jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2 és R3 jelentése hidroxil-csoport vagy hidrogénezéssel hidroxil-csoporttá alakítható védett hidroxil-csoport, előnyösen benziloxi-csoport) vagy savaddiciós sóját a benzilidén-csoportnak benzil-csoporttá történő alakítására és adott esetben a hidroxil-csoportok kialakítására katalitikusan hidrogénezzük, az ily módon kapott racemátot adott esetben optikai antipodokra szétválasztjuk és kívánt esetben az ily módon kapott bázist valamely gyógyászatilag elfogadható savval reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy N^tirozin-N2

-(2,3,4-trihidroxi-benzilidén)-hidrazid savaddiciós sóját, előnyösen hidrokloridját katalitikusan hidráljuk, mimellett a reakciót előnyösen 10 15 palládium/szén katalizátor jelenlétében végezzük el. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az L-tirozinból levezethető antipódot izoláljuk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése dekarboxiláz-gátló h« tással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű hidrazidot vagy savaddiciós sóját gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítjük. 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése parkinsonisms és depresszív állapotok kezelésére felhasználható gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű hidrazidot vagy savaddiciós sóját és L-Dopát vagy savaddiciós sóját gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítjük. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 73.7786/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. Felelős vezető: Bolgár Imre 4