160892. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazabiciklusos vegyületek előállítására
100092 61 62 okt-2-én-2-kafrbonsavnak (a 7-am.ino-cefalosporánsav konfigurációjávai) az előállítására alkalmas kiindulóanyagökat használunk. (Elsőbbsége: I960, július 8.) 41. Az 1—5. és 7—16. igénypontok bárme- 5 lyike szeriinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy 4Hbenzilidén-7-N-ciánacetilammo-8Joxo-.5-tia-l-azabiciklo|[4,2,0]okt~2-én-2--karbonsavnalk (a 7-amino-«jefalosporánsav konfigurációjával) az előállítására alkalmas kiin- jo dulóanyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1969. július 8.) 42. Az 1—5. és 7—16. igénypontok bármelyike szeriinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemiezve, hogy 7-N-ciánacetilaimino-4-i(4- 15 -nitro-;benzilidén)-8-oxo-5-tila-l-aZabiciíklo[4,2,IO]okt-2-én-2-karbansavnak (a 7-ammo-cefalosporánsav konfigurációjával) az előállítására alkalmas kiindulóanyagökat használunk. (Elsőbbsége: 1969. július 8.) 20 43. Az 1—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-N-ciánacetil-aimino^4-izopropiliden-8-oxo-5-tia-1 -azábi!cikld[4,2,0] okt~2-én-2~ 25 -karbonsavnak (a 7-Jamino-cefalosporánisav konfigurációjával) az előállítására alkalmas kiindulóanyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1969. december 11.) 44. Az 1—16. igénypontok bármelyike sze- 30 rinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-N-ciánaoeí tilammo-4-(4-klórbenzilidén)-8-oxo-5-tia-l-azabici| klo[4,2,0]okt-2-én-2--karbonsavnak (a 7-amino^cefalosporánsav konfiguráció] ával) az előállítására alkalmas kiin- 35 dulóanyagokat hsználunk. (Elsőbbsége: 1969. december 11.) 45. 'Az 1—12., 15. és 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás fograatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7^amino-8-oxo-4-<(2-fenil- 40 -l,l-etiBdén)^5-tia-l-aza;bicá!klcii[4,2,0]okt-2-ién-2--karbonsavnak (a 7-amino-cefalosporánsav konfigurációjával) az előállítására alkalmas ikiin^ dulóanyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1969. december 11.) 45 46. Az 1—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-N-dánaoetilainino-4-(2-fenil-l,l-etilidén)-8-oxo-5-tia-l-azi abiciklo;[4,2,0]okt-2-éh- 50 -2-karbonsavnak (a 7-amdno-cefalosporánsav konfigurációjával) az előállítására alkalmas kiindulóanyagokat használunk, (Elsőbbsége: 1969. december 11.) 47. Az 1—16. igénypontok bármelyike szerinti 55 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-N-feniliacetilamino-4-i(3-hidroxi-l^l-propilidén)-8-oxo-5-tia-l-azabiciklo|4f 2,0i]oktrt2 r 4én-i -2-jkarbonsavnak (a 7-amino-cefalosparánsav konfigurációjával) az előállítására alkalmas ki- 60 indulóanyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1969. december 11.) 48. Az 1—16. igénypontok bármelyike! szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4-íbenaliidén-7-N^(D-fenil-glicil)- 65 amino-8-oxo-5-tia-l^azabiciklo;[4,2,0]okt-2-én-2--karbonsavnak (a 7-amino-cefalosparánsav konfigurációjával) az előállítására alkalmas kiindulóanyagokat használunk. (Elsőbbsége:. 1969. december 11.) 49. Az 1—12., 15. és 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-amino-4^(3-klór-l,l-propilidén)-8-oxo-5t-tia-l-azabiciiklof[4,2,0]okt-2-én-2-karbansavnák (a 7-aimino-cefalosporánsav konfigurációjával) az előállítására alkalmas kiindulóanyagokat használunk. ((Elsőbbsége: 1969. december 11.) 50. Az 1—16. igénypontok bármelyike sze^ rinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-N-fen^cetü-ammo-4-(3-klór-l,l-propilidénj-S-oxo-JS-tia-l-iazabicÜklo^^.Oloikt-Sr-én-S-karbonsavnak (a 7-ammo-cefalosporánBav konfigurációjával) az előállítására alkalmas kiindulóanyagokat hsználunk. (Elsőbbsége: 1969. december 11.) 51. Az 1—5, 7—16, 19. 22. és 26—32. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése mikroorganizmusok ellen hatásos készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű 7-aimino-8-oxo-5-itíia-l-azabioiklo[4,2,0]ok;t-2-ién-2HSzármazókokat, ahol a képletben Rj hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-, halogén-i(rövidszénláncú)-alkil-, cikloalkil- vagy fenil-i(rövadszénláncú)-alkilcsoportot jelent, R2 hidrogénatomot, Y-(CmH2m>— —CO—általános képletű csoportot — amely utóbbi képletben m értéke 0 és 4 között egész szám és a —(CmH2m)— képletű alküéngyök egy szénatomja adott esetben helyettesített aminőcsoporttal, szabad éterezett vagy észterezett hidroxi- vagy merkaptoesoporttal, vagy szabad vagy funkcionálisan átalakított karboxicsopoirttal helyettesített lehet és Y egy adott esetben helyettesített aromás vagy cikloalifás széntudrogéngyökkel vagy heterociklusos gyűrűvel éterezett hidroxi- vagy meíkaptocsoportot jelent — vagy Cn H 2n +i— CO— vagy CnH 2n _i— CO— általános képletű csoportot — ahol n értéke egy egész szám, de legfeljebb 7 és a lánc adott esetben oxigénatommal vagy kénatommal lehet megszakítva és/vagy halogénatommal, trifluormetilcsoporttal, szabad vagy funkcionálisan átalakított katrboxilcsoporttal, szaíbad vagy helyettesített aminocsoporttal vagy nitrocsoporttal lehet helyettesítve — vagy Z—HN—CO— általános képletű csoportot jelent — ahol Z egy adott esetben helyettesített aromás vagy alifás szénhidrogéngyököt vagy egy szénsav-félészter könnyen lehasítható aeü gyökét jelenti — R pedig egy vagy két, adott esetben helyettesített alifás, cikloalifás, aromás vagy aralifás szénlhidrpgéngyök helyettesítőt tartalmazó metiléngyököt képvisel, továbbá a sóképző csoporttal rendelkező ilyen vegyületek sóit önmagában ismert módon, egyedül, vagy a szerek előállításánál általában szokásos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csűsztatóanyagokkal, ízesítőanyagokkal stb, adott esetben más, ha-31
