160805. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-piridin tioacetamid-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. VII. 07. (TA—1075) Japán elsőbbségei: 1969. VII. 08. (&3 946/196®); j 1969. IX. 27. (77153/1969) j Közzététel napja: 1972, I. 12. Megjelent: 1973. XI. 30. 160805 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 31/48; 21/26; 33/60 ^üüiüiHr/^ Feltalálók: Yoshio Kánai vegyész, Osaka, Akira Nohara vegyész, Kyoto, Haruomi Honda vegyész, Hyogo, Morio Kanno vegyész, Osaka, Yasushi Sanno vegyész, Osaka, Japán Tulajdonos; Takeda Chemical Industries, LTD. cég, Osaka, Japán Eljárás 2-piridin-tioacetamid-származékok előállítására i A találmány tárgya eljárás új 2-piridin-tioaoetaniid-származékok előállítására, amelyek gyomorbetegségek kezelésére és/vagy megelőzésére alkalmasak. A találmány szerinti eljárással szintetizált I általános képletű 2-piridin-tioacetaniid-származékofc gyógyászati hatásaival kapcsolatban a következőket állapítottuk meg, amelyre felismerésünket alapozzuk: A piridin-tioacetaimd-szánnazékok a hisztamin, gasztrin vagy acetilkolin által kiváltott gyomornedv kiválasztást csökkentik anélkül, hegy az emésztőszervek működését vagy más szervéket, mint pl. a pankreászt, epehólyagót és májat károsan befolyásolnák, valamint anélkül, hogy zavarnák az oxiáatív foszforilezési folyamatot a mitochondriumban. Ennek folytán a nevezett vegyületek hatásosan felhasználhatók hiperaciditás, gyomorfekély és dtíodérnum-fékély megelőzésére vagy kezelésére anélkül, hogy bárminemű kedvezőtlen mellékhatást fejtenének ki perorális vagy parenterális adagolásnál A találmány fő célkitűzése tehát gyomorfekély, duodémwfekély vagy hiperaciditás kezelésére és/vagy megelőzésére alkalmas, kis toxidtásü, vagy kevés mellékhatást okozó vagy ilyen tünetektől mentes új 2-pMdin-tíeaeetamid-szárSftazékok előállítására. Az I általános képletű 2-piridin-tioacetamid-származékokban levő szubsztituensek jelentése a következő: 5 Rí szubsztituens hidrogén- vagy haíogenatom, ill. rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoport, n = 1—4 közötti egész szám, beleértve olyan vegyületeket is, amelyekben az 10 (Ri)n szubsztituens a pirfáin-gyűrű 5- és 6--helyzetéhez kapcsolódé 4 szénatomos, kétértékű, egyenes szénláncú szénhidrogéngyök, R2 és R 3 szubsztituens hidrogénatom, rövid-15 azénláncu alkil-, aralkö- vagy aril-csoport, R2 és R 3 szubsztituens a kapcsolódó nitrogénatommal és esetleg egy további oxigénatommal együtt öt- vagy hattagú 20 heterociklusos gyűrűt is képezhet, azzal a megszorítással, hogy Rí, R2 és R3 szubsztituens egyidejűleg nem jelenthet hidrogénatomot. Az az P) általa«» képletű vegyület 25 melyben Rí, R2 és R s saubsztítuens egyidejűleg hidrogénatoíRot jelent a 3. Org. Cher». 19, 753— 757 (1954) éü Zsúr. Obs. KMm. 31, 1479—1483 (19§l)f cikkekben került Ismertetésre. Ha Rí, R2 és B3 szubsztituens rövldszénláneú 30 alkil-csoportot képvisel, akkor ez azonos vagy 160805
