160802. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(5-nitro-2-furil)-5-(aminoalkoxi)-pirimidinek előállítására
13 160802 14 lóg módon elszappanosítjuk. A termiéket 9 : 1 arányú víz-metanol elegyből átkristályosítjuk. Hozam: 0,40 g. Olvadáspont: 135—,139 °C. 23. példa: a) 2-(2-furil)-5-, [2-(N-acetilpiperazino)-etoxi]-pirimidin Az előállítást a 16b) példával analóg módon végezzük, kiindulóanyagként 2,08 g 2-(2-furil)~ -5^(2-p-toluolszulfoniloxi-etoxi)-pirimidint és 3,84 g N-acetilpiperazint használunk. Az olajos nyers terméket további tisztítás nélkül dolgozzuk fel. b) 2-(5-nitro-2-furil)-5-[2-(N-.acetilpiperazino)-etoxi]-pirimidin Az előállítást a 18b) példával analóg módon végezzük 2,50 g nyers 2-(2-furil)-5-{2-(N-acetilpiperazino)-etoxi]-pirimidin kiindulási anyagból. A terméket izopropanolból átkristályosítjuk. Hozam: 1,18 g. Olvadáspont: 156—158 °C. 24. példa: 2-[2-(5-rutro-2-furil)-5-pirimidiniloxi]-etiltrimetilammónium j o did 1,15 g 2-(5-nitro-2-furil)-5-(2~dimetila,mmo-etoxi)-pirimidint 40 ml metiljodidban 5 óra hosszat visszafolyató hűtő alatt forralunk. A reakciókeveréket teljesen bepároljuk és a maradékot metanolból átkristályosítjuk. Hozam: 0,3.1 g. Olvadáspont: 260 °C (bomlik). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 2-(5-nitro-2--furil)-5-(aminoalkoxi)-pirimidinek, valamint fiziológiailag elfogadható savakkal képezett sóinak vagy megfelelő kvaterner ammóniumvegyületek sóinak előállítására — amely képletben R szubsztituens jelentése 1—5 szénatomos alkil-csoportokat tartalmazó dialkilamino-csoport, pirrolidino-, piperidino-, hexametilénimino-, piperazino- vagy morfolino-csoport, amelyek 1—5 szénatomos alkil- és/vagy acilgyökkel, hidroxil-, aciloxi-, acil-, hidroxialkil- vagy aciloxialkil-csoportokkal helyettesítve lehetnek, emellett lehetséges a ciklusos bázis —CH2—CH2-csoporttal való áthidalása — azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — amely képletben R' szubsztituens jelentése 1—5 szénatomos alkil-csoportokat tartalmazó dialkilamino-csoport, továbbá pirrolidino-, piperidino-, hexametilénimino-, piperazino- vagy morfolino-csoport, amelyek alkil-, ac^oxi-, acilvagy aciloxialkil-csoportokkal szubsztituá^a lehetnek és az alkil- és/vasy acilgyökök mindenkor 1—5 szénatomot tartalmaznak, továbbá a molekulában levő ciklusos bázis egy —CTDj-— —CH2 -csoporttal áthidalva lehet — nitrálunk, végül az adott esetben jelenlevő észtercsoportokat átészterezzük és elszappanosítjuk, adott 5 esetben a kapott szabad bázisokat fiziológia4 ag elfogadható savakkal sókká 'alakítjuk át, vagy a kapott sókat szabad bázisokká alakítjuk át, vagy az adott esetben kapott szabad bázisokat kvaternerizáljuk. 10 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű 2-.(5-nitro-2-furil)-5-(am.inoalkoxi)-pirimidinhez, — ahol R jelentése 1. igénylő pontban megadott — annak gyógyászatilag elfogadható savakkal képzett sóihoz, vagy a megfelelő kvaterner ammóniumvegyületek, sóihoz gyógyászatban szokásos vivőanyagokat adunk és így a hatóanyagokat önmagában ismert mó-20 don gyógyászati készítményekké feldolgozzuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-(5-nitro-2-furil)-5-(2-dimetilamino-etoxi)-pirimidint használunk. 25 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-(5-nitro-2-furil)-5-{2-dietilamino-etoxi)-pirimidint használunk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganato-30 sítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyaganyagként 2-(5-nitro-2-furil)-5-(2-pirrolidino-etoxi)-pirimidint használunk. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyag-35 ként 2-(5-nitro-2-furil)-5-(2-pirrolidino-etoxi)-pirimidin-szulfátot használunk. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-(5-nitro-2-furil)-5-(2-piperidino-etoxi)-40 -pirimidint használunk. 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2^(5-nitro-2-furilW5-(2-hexametilénimino-etoxi)~pir;imidint használunk. 45 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-(5-nitro~2-furil)-5-(2-hexametilénimino-etoxi)-pirimidinszulfátot használunk. 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganato-50 sítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-(5-mtro-2-furil)-5-[2-(4~metilpiperidino-etoxi]-pirimidint használunk. 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy hatóanvag-55 ként 2-(5-nitro-2-furil)-5-[2-(3-aaa-biciklo/3.2 2/-nonán-3-il)-etoxi]-pirimidmszulfátot használunk. 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyaganyagként 2-(5-nitro-2-furil)-5-f2-(3-aza-biciklo/3.2.2/-nonán-3-il)-etoxi]-pirimidint használunk. 13. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyag-65 ként 2-(5-nitro-2-furil)-5-[2-(3-aza-biciklo/3.2.2/-7
