160801. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(5-nitro-2-imidazolil-metilénimino)-2-oxazolidinon előállítására

íwmi 13 14 vadásponttal. E vegyülétiből 145 mg-ot 93 mg 3-amino-5-dietilaminometil-2-oxiazolidinoörtal főzünk 4 ml alkoholban és 0,05 ml 12,5 n metaíiolos sósavban. A reífeclóelegyet * kihűtjük, le-' szívatjuk, a csapadékot metanolos vízben felvesszük, majd az oldathoz vizes nátronlúgot adunk. így 40 ing ^[S-nltno-l-^^benzöiloxietil)-2-imidazolil-metilénimino]-5-dietilaminometil-2--oxazohdinont kapunk, 168—170 C

C olvadásponttal. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás, az I általános képletű 3--(5-nitro-irnidazolil-metiléni«iino)-2-oxazolidinön-(s.zármazékok — amely képletben X telített vagy telítetlen, 1—5 szénatomot tartalmazó olyan szénhidrogén-csoportot jelent, -amely adott esetben 2-es helyzetben hidroxil-, 1—5 szénatomot tartalmazó aeiloxi- vagy benzoiloxi-esoporttal szubsztituálva lelhet, és R jelentése —^-S—A vagy —SO2—A csoport, ahol A telített vagy telítetlen. 1—10 szénatomot tartalmazó széríhid-Ri rogén-csoportot jelént, vagy R N \ osopor-R2 tot is jelenthet, ahol Rí és R2 azonos vagy eltérő tehet és 1—5 szénatomot tartalmazó telített vagy telítetlen szénhidrogén-csoportot vagy fenil- vagy benzál-csopoirtot jelenthetnek, vagy az N-atommal együtt adott esetben 1—5 szénatomot tartalmazó alkü-csoporttal szubsztituált heterociklusos gyűrűt jelenthetnek, amely gyűrű tagként még egy további N-, O- vagy S-atomot is tartalmazhat, valamint azok fiziológiailag elviselhető sióinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-nitro-2-imidazolil-aldelhidiekett 3-amino-2-oxazolidino^ nokkal kondenzálunk, és ezt követően adott esetben egy kénatomot oxidálunk, egy hidroxil-csoportot észterezünk, egy észter-csoportot elszappanosíiturik, és az így kapott vegyületeket adott esetben fiziológiailag elviselhető sóikká alakítjuk át, 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-j(5-nitro-l-metil-2-imidaz!olil-metilénimino)-5-dietilaminoimetil-2-oxazolidinon-ihidroklorid előállításiára, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyiagként 5-nitra^l-metil-2~iimidazölíl-aldehidet és 3-amino-5-dietilaminometil-2--otazilidüiortt alkalmazunk. 3. Az 1, igénypont szerinti eljárás fogawatosítási módja a-ÍS-iiitro-i^ittlétil^-imidazolil-metilénimino)-5|-piperidinometil-2-oxazilidinon előállítására,, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 5-rütro-l-metil-2-imidazolU-aldehidet és 3-amitití-5-ipiperidittometil-2-oxazolidinont alkalmazunlk. 20 15 20 25 30 35 40 45 50 S3 60 85 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3^5-iütro^l-i^metil-2-imidazolil-metilémmino)H5-piperidiHonietiÍH2-<oxiazolidinon-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve', hogy kiindulóanyagként 5-nitro-l-rfletil-2-imidazolíl-aldehidet és 3-amino~5-pi,p€TÍdinometil-2-oxazolidinoint alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(5-nitro^Í-metil-2-imidazQlil-metilénimino)-5-morfioJinanietil-2-oxazolidinonr-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 5-mtro-l-metiI-2-imidazolil-aldehidet és 3-amtao-5-morfoüno<metil-2-oxazolidinont alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja 3-(5-nitroil-inetil-2-imidazolil-metilenimino)-5-i(4-imetil-pipeirazinometil)^2---oxazolidinon-hidridkloríd előállításiára, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 5-nitro-l-metil-2-imidazolil-aldehidet és 3-amino-5-(4--metil-piperazinométíl)-2-oxazoIidinont alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(5-nítro-l'-inetíl-2-imidazolil-metlléniminö)-5-inetiltid«ietil-2-oxazolidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 5-<nitro-l-metíl-2-imidazolil-aldehidet és 3-amino-5-metil-tiometil-2-oxazolidinont alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(5-nitro^l-metil-2-imidazolil-metilénimino)-5-etiltiometil-2j

oxazolidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 5-nitro-l-metil-2-ímídazolil-aldehidet és 3--amino-5-etiltiometíl-2-oxazolídmont alkalmazunlk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogaraatosítási módja 3-(5-nitro-l-4netíl-2-imidazolil-metilónimino)-5-izopropiltíoimetil-2-oxazolidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 5-nitro-l-metil-2-imidazolil-aldehidet és 3-tamino-5-izopropiltiometil-2-oxazolidinont alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(5-nitro-l-metil-2-imidazolil-metilénimino)-5-butiltiometíl-2-oxazolidinoin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 5-nitro-l^metil-2-im.idazolil-aldehidet és 3-amino-5-butiltiometil-«i!eazolidinont alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(5-nitro-l-imetil-2-imidazolilmetilénimino)-5-metil8ZUlfönllmetil-:2-oxaziolidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagként alkalmazott 3-^5-nítro-l-metil-2-i;midazolil-metilénimiino)-3^metiítiometiÍ-2--oxazolidinont oxidáljuk. 12. Az 1. igénypont Szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(5-nítro-l-inetil-2-imidazolil-metilénimino)-5-dimetilamiilometil-2-oxazolidinon-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 5-nitro-l-metil-2-imidazolil-ialde'hidet és 3-Jamino-5-dimetilaminömetil-2-oxazoIidinont alkalmazunk. 7