160800. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklobutanonok előállítására

160800 7 • 8 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű ciklobutanonok előállítására — ahol Rí és R2 alkil- vagy cikloalkilgyököt vagy a ciklobutángyűrű szomszédos 1' jelzésű szénatomjával együtt cikloalkil- vagy szteroidgyököt képviselnek, T és U szubsztituensek egyike oxigénatomot, másika pedig két hidrogénatomot képvisel, különösen pedig az I általános képletű vegyületek körébe tartozó la általános képletű vegyületek előállítására, amely képletben C5 .. .Ce egy egyes vagy egy kettőskötést jelent, V hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel, T és U a fent megadott jelentésűi az A gyűrű szerkezete a III, IV, V, vagy VI rész képletnek felelhet meg, ahol W hidrogénatomot, alkil- vagy acilcsoportot, Z metilgyököt jelent és Y jelentése 2. Eljárás az I általános képletű ciklobutanonok előállítására — ahol Rí és R2 alkil- vagy cikloalkilgyököt vagy a ciklobutángyűrű szomszédos 1' jelzésű szénatomjával együtt cikloalkil- vagy szteroidgyököt képviselnek, T oxigénatomot, U pedig két hidrogénatomot jelent — azzal jellemezve, hogy a II általános képletű terc.-a-klórvagy oHbrómiketonofcat —• ahol a képletben Rt és R2 a fent megadott jelentésű, X pedig klórvagy brómatomot képvisel — dimetilszulfoxóniummetiliddel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1969, március 6.) 3. Eljárás az I általános képletű ciklobutanonok előállítására — ahol Rí és R2

alkil- vagy cikloalkilgyököt,

* vagy a ciklobutángyűrű szomszédos 1' jelzésű szénatomjával együtt cikloalkil- vagy szteroidgyököt képviselnek, T két hidrogénatomot, U pedig egy oxigénatomot jelent — azzal jellemezve, hogy a II általános képletű terc.-a-klórvagy a-<brómketonokat — ahol a képletben Rj és R2 a fent megadott jelentésű és X klór- vagy brómatomot képvisel — dimetilszulfoxóniummetiliddel reagáltatjuk, és a kapott ciklobután-3'-on- és ciklobután-2'-on-izomerek elegyét ismert módon elválasztjuk. (Elsőbbség: 1969. július 18.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/^hidroxi-16oHmetil-spiro[5-androsztén -17,l'-ciklpbután]-3'-on előállítására azzal jelle^ mezve, hogy kiindulóanyagként 17-bróm-3y3-hidroxi-16a-metil-5-pregnén-20-omt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 6.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/?-acetoxi-spiro[5a-androsztán-17,l'ciklobután]-3'-on és (17S)-3/?-<acetoxi-spiro[5a-androsztán-17,l'-ciklobután]-2'-on előállítására azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 17--bróm-3/?-acetoxi-5a-pregnán-20-ont alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. március 5.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/3-acetoxi-spiro[5a^androsztán-17,l'-ciklobután]-3'-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 17-bróm-3/^acetoxi-5ce-pregnán-20-ont alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 6.) 12. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (17S)-3/?-acetoxi-spiro[5a-androsztán -17,l-dklobután]-2'-on előállítására azzal jelle^ mezve, hogy kiindulóanyagként 17-Jbróm-3/?-aeetoxi-5a-pregnán-20-ont alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. július 18.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja 3/^acetoxi-spiro[5a-androsztán-17. l'-ciklobután]-3'-on előállítására, azzal jellemez-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 C • vagyí' csoport, \H s-OU

N OR R pedig előnyösen rövidszénláncú alkil- vagy acilgyököt képvisel, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű terc.-a-klór- vagy cnbrómketonokat — ahol a képletben Rí és R2 a fent megadott jelentésű és X klór- vagy brómatomot jelent — dimetilszulfoxóniummetiliddel reagáltatjuk és adott esetben a kapott ciklobután-3'-on és ciklobután-2'^on-izomerek elegyét ismert módon elválasztjuk, (Elsőbbség: 1970. március 5.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja S^-hidroxi-iea-^metil-spirotS-androsz-25 tén-17,l'-ciklobután]-3'-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 17-klór-3/S-hidroxi-16a-metil-17a-^pregn-5-én-,20-ont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1969. március 6.) 30 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/^hidroxi-16a-metil-spiro[5-androsztén-17j

l'-ciklobután]-3'-on előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 17-bróm-3/%roxi-16cHmetil-17cHpregn-5-én-20~ont alkalmazu 35 (Elsőbbsége: 1969. március 6.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-5 tási módja 3/^Mdroxi-16a-metil-spiro[5-androsztén-17,l'-ciklobután]-3'-on előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 17-klór-3/?-hidroxi-16a-metil-5-pregnén-20TMont alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. március 5.) 10 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/?-hidroxi-16et-metil-spiro[5-andrósztén-17,l'-ciklobután]-3'-on előllítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 17-klór-3/?-hidroxi-16a-metil-5-priegnén-20-ont alkalma-15 zunk. (Elsőbbség: 1969. március 6.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/?-hidroxi-16a-metil-spiro[5-andtén-17,l'-ciklobután]3'-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 17-klór-3/?-hid-20 roxi-16«-metil-17a-pregn-5-én-20-ont alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. március 5.) 4