160790. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(3-szulfamoil-4-klór-benzamido-)- 3-(2-furil)-pirrolidin előállítására

160790 lyagát, és megvizsgáltuk az egy nap alatt összegyűlt vizeletmennyiség Na+, K+ és Cl- ion-tartalmát. A vizsgálandó vegyületet 0,3, 1 és 3 mg kg-os orális dózisban adtuk be. 6 Az állatok vizeletét két egymást követő napon gyűjtöttük össze. A vizsgálat eredményeit az 5. táblázatban közöljük. 5. táblázat Dózis Álla- Vizelet térfomg/kg tok gata 24 óra alatt p.o. száma K 24 ó 48 ó Na+

(mekv/24 ó) K 24 ó 48 ó K+

(mekv/24 ó) K 24 ó 48 6 Cl" (mekv/24 ó) K 24 ó 48 ó 0,3 3 187 386 160 27 1 3 390 580 280 5? 3 3 290 650 310 46 Megjegyzés: K = kontroll (kezelés előtt). Az (I) képletű vegyület csak jelentéktelen mértékben befolyásolja a normál vérnyomású állatok vérnyomását, a hipertóniás kutyák vérnyomását azonban 20—40 Hgmm-el csökkenti. A fentieknek megfelelően az (I) képletű vegyületet eredményesen használhatjuk fel a szív-, vese- vagy máj-elégtelenségek következtében fellépő ödéma vagy aszcitesz, továbbá a magas vérnyomás vagy a kóros elhízás kezelésére. Az (I) képletű vegyületet orálisan, rektálisan vagy parenterálisan beadható gyógyászati készítményekké, így tablettákká, drazsékká, kapszulákká, kúpokká vagy injekciós készítményekké alakíthatjuk. A gyógyászati készítmények megfelelő gyógyszerészeti hordozóanyagokat, pl. desztillált vizet, glükózt, laktózt, keményítőt, 76 1« 11 28 11 25 98 15 83 27 28 30 22 55 106 36 102 44 23 40 23 42 168 49 en talkumot, magn éziums: stearáto t, etilcellulózt vagy kakaóvajat tartalmazhatnak. Az (I) képletű vegyületet napi 100—100 mg-os, előnyösen napi 30—60 mg-os dózisban adhatjuk 25 be. Szabadalmi igénypont Eljárás az I képletű l-(3-szulfamoil-4-klór-30 -benzamido)-3-(2-furil)-pirrolidm előállítására, azzal jellemezve, hogy a II képletű l-amino-3--(2-furil)-pirrolidint a III képletű 3-szulfamoil-4-klór-benzoil-kloriddal reagáltatjuk tetrahidrofurános oldatban, +5 C° és +40 C° közötti 35 hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérsékleten, savmegkötőszerkónt használt szerves bázis, előnyösen trietilamin jelenlétében. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307444. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3