160769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív 1,3,4,5-tetrahidro-1-metil-2H-5-fenil-7-halogén-1,4-benzodiazepin-2-onok és sóik előállítására

s 160769 6 rizt készítünk, amellyel a porkeveréket jól átgyúrjuk. A nedves masszát szitán granuláljuk, majd 40 C°-ot meg nem haladó hőmérsékleten szárítószekrényben, vagy fluidizálva szárítjuk. A megszárított granulátumot regranuláljuk, majd a megadott mennyiségű csúsztató és antiadhéziós anyagokkal homogenizáljuk. A homogén granulátumból 0,20 g-os tablettát préselünk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű optikailag aktív új l,3,4,5-tetrahidro-l-metil-2H-5-fenil-7--halogén-l,4-benzodiazepin-2-onok és sóik — e képletben X halogénatomot, jelent — előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű racém 1,3,4,5-tetrahidro-l-metil-2H-5-fenil-7-halogén-l,4-benzodiazepin-2-ont — e képletben X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — optikailag aktív szerves szulfonsawal rezolváljuk és az így nyert (I) általános képletű új vegyületet a reakcióelegyből ismert módon kinyerjük és adott esetben va-10 15 20 25 lamely gyógyászati szempontból elfogadható savval képzett addíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy optikailag aktív szerves szulfonsavként (+)- vagy (—)-kámfor-beta-szulfonsavat használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a rezolválást szerves oldószerben — célszerűen etanolban — hajtjuk végre. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése trankvilláns hatású gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű új vegyületet, vagy vegyületeket önmagában ismert módon önmagukban, vagy a gyógyszerek előállítására szokásos vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel, oldószerekkel ízesítő anyagokkal és/vagy egyéb adalékokkal, adott esetben egyéb hatóanyagokkal is kombinálva tablettákká, drazsékká, kapszulákká, végbélkúpokká, vagy más beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307442. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3