160738. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfamil-benzoesav-származékok előállítására
160738 49 Rj jelentése helyettesítetlen vagy fenil-, hidroxil-, rövidsaé-iiáincú alkoxi-, ill. alkilamino-csoporttal vagy halqgéaatoirnmal helyettesített rövidszénláncú alkil-esopont, ciklohexil-csioport, adott esetbsti egy vagy két rövidszénláncú alkil-, .alkoxi-, hklroxil-, halogén-(rövidszénláncú)-*alkil-, karboxil-, aralkoxivagy szulfamil-csopOTttal vagy halagénatommal helyettesített aramás vagy adott esetben rövidszénláncú alkjl-csoporttal helyettesített piridü-Qsoport, 50 / Rí és amennyiben A jelentése —.N kép-R2 l&tű csoport, úgy Rí ós R2 a nitrogénatommal együtt adott esetben egy oxigénatomot tartalmazó telített 6 tagú heterociklikus csoportot is jelenthet, R3 jelenítése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport, va,gy ferail-csoport, RÍ jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú te. lí tétlen vagy adott esetben szubsztituált few nil- vagy furil-csoporttal helyettesített telített alifás gyök, R5 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport, Re jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport vagy acil-gyök, — azzal jellemezve, hogy ai) a II képletű vegyületet ammóniával vagy R3R6NH képletű aminnal — ahol R3 jelentésé a fent megadott, és Rß hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot vagy acil-csoportot jelent — reagáltatjuk, a kapott III általános képletű vegyületet — ahol R3 jelentése a fent megadott, és R6 hidrogénatomot, rövidszéniáncú alkil-csoportot vagy acil-csoportot jelent — vagy a III általános képletű vegyület észterét vagy amidját A—H általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol A jelentése a fent megadott •—, a kapott IV általános képletű vegyületet; vagy a IV általános képletű vegyület alkálifém-, alkáliföldfém-, ammónium- és farmakológiai szempontból alkalmas amin-sóját vagy észterét vagy amidját kívánt esetben végrehajtott acilezés után redukáljuk, kívánt esetbén a kapott. R4 és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületeket R4 és/vagy R5 helyén hidrogénatomtól eltérő csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületekké alkilézzük, és kívánt esetben az A csoportot más A csoporttá alakítjuk át és adott esetben alkálifém-, alkáldföldfém-, ammónium- és farmakológiai szempontból alkalmas aimin-sóvá, észterré vagy amiddá alakítjuk, vagy ái) valamely IV általános képletű vegyületet — ahol A, R3 és Rß jelentése a fant megadott — vagy a IV általános képletű vegyületek alkálifém-, alkáliföldfém-, ammónium- és farmakológiai szempontból alkalmas amin-sóit, észtereit vagy amidjaiit .redukáljuk, és kívánt esetben a kapott, R4 és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületeket R4 és/vagy R5 helyén hidrogénatomtól eltérő csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületekké alkilezzük, adott esetben alikálifém-, alkáliföldfém-, ammósnium- és farmakológiai szempontból alka-mas amin-sóvá, észterré vagy amiddá alakítjuk. {Elsőbbsége: 1969. december 22.) 10 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás íoganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a) az alkilezést R4X, illetve R5X általános képletű vegyülettel végezzük — ahol X halogénatomot, hidroxü-, szulfoniloxi-, alkilszulfo-15 niloxi- vagy ariiszulfoníloxi-esoportot jelent és R4, ill. R5 az 1. igénypontban megadott jelentésű — vagy b) az olyan I általános képletű vegyületeket, ahol R4 és R5 hidrogénatomot jelenít, .az R4 cso-20 port bevitelére alkalmas aldehid alkalmazásával reduktív alkilezé sínek vétjük alá, majd kívánt esetben az R5 csoportot a jelen igénypont a) változatában leírt .módon bevisszük a molekulába. (Eis.: 1939. december 22.) 25 3Ü 3S 40 3. Az 1—2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítás! módja olyan I általános képletű vegyületek, továbbá alkálifém-, alkáliföldfém-, ammónium- és farmakológiai szempontból alkalmas amin-sóik, észtereik és amidjaik előállítására — ahol A jelentése R2--OS—vagy R2—O2S ahol R2 jelentése helyettesítetlen vagy fenil-, hidroxü-, rövidszénláncú alkoxi-, ill. alküamino-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített rövidszénláncú alkil-csoport, ciklohexil-csopoirt, adott esetben, egy vagy két rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, hidroxil-, halogén-(rövidszénláncú)-alMl-, karboxil-,: aralkoxi- vagy szulfiamiil-csopoirttal v.a:gy halogénatommal helyettesített aromás vagy adott esetbein rövidszénláncú alkil-csoporttal helyettesített piridilr-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport, vagy fenil-osoport, R4 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú telítetlen vagy adott esetben szubsztituált fenilvagy furil-csoporttal helyettesített telített 50 alifás gyök, R5 jelentése hidrogénétom, R6 jelentése hidrogénatom — azzal jellemezve, hogy 55 a t ) a II képletű vegyüleitet ammóniával vagy R3R 6 NH képletű aminnal — ahol R3 és Rß jelentése a fent megadott — reagáltatjuk, a kapott III általános képletű vegyületet — ahol R3 és Rß jelentése a fent megadott — vagy a. 60 III általános képletű vegyület észterét — A—II általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ahol A jelentése iá fent megadott —, a kapott IV általános képletű vegyületet vagy a IV 65 általános képletű vegyület alkálifém-, alkáli-25
