160675. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminoadamantán- sók előállítására
3 160675 4 ben — előnyösen xilolban — szobahőmérsékleten a megfelelő savval reagáltatjuk. A képződött sókat bepárlással vagy kicsapással különítjük el, és átkristályosítással vagy átcsapással tisztítjuk. Az 1-amino-adamantán ct-merkapto-ecetsavas, ct-merkapto-propionsavas, illetve /?-merkapto-propionsavas sóit önmagukban, vagy adott esetben egyéb biológiailag hatásos és/vagy hatásfokozásra alkalmas szerrel/szerekkel együtt, a gyógyszergyártásban alkalmazott segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyszerré alakítjuk. A találmányt az oltalmi kör korlátozása nélkül az alábbi példákban ismertetjük. 1. példa: 7,54 g (0,05 mól) 1-amino-adamantán 50 ml xilollal készített oldatához 5,4 g (0,05 mól) a-merkapto-propionsavat adunk. Az elegyet fél órán át szobahőmérsékleten állni hagyjuk, majd éterrel hígítjuk. A kivált terméket kiszűrjük és etanol-éteres átcsapással tisztítjuk. 10 g (77ü /o) 1-amino-adamantán a-merkapto-propionsavas sót kapunk, op.: 205—207 °C. Elemzés C13H23NO2S képletre (M == 257,40) Számított: N==5,44% S= 12,46% Talált: N=5,39% S = 12,32% 2. példa: Az 1. példában leirt eljárást ismételjük meg azzal a különbséggel, hogy a-merkapto-propionsav helyett ekvivalens mennyiségű et-merkapto-ecetsavból indulunk ki. 201—203 °C-on olvadó 1-amino-adamantán a-merkapto-ecetsavas sót kapunk. Elemzés CI2 H2ÍN0 2 S képletre (M= 243,37) 5 Számított: N = 5,75% S = 13,18% Talált: N = 5,83% S = 12,98% 3. példa: Az 1. példában leírt eljárást ismételjük meg azzal a különbséggel, hogy a-merkapto-propionsav helyett ekvivalens mennyiségű ^-merkapto-propionsavból indulunk ki. 209—211 °C-on olvadó 1-amino-adamantán ^-merkapto-propionsavas sót kapunk. Elemzés C13H23NO2S képletre: Számított: N=5,44% S= 12,46% Talált: N = 5,28% S = 12,63% 10 15 20 25 20 35 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az 1-amino-adamantán ct-merkapto-ecetsavas, a-merkapto-propionsavas, illetve ß-merkapto-propionsavas sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy 1-amino-adamantánt oldószerben a-merkapto-ecetsavval, a-merkapto-propionsawal, illetve ^-merkapto-propionsavval reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-amino-adamantán ct-merkapto-ecetsavas, a-merkapto-propionsavas, illetve /?-merkapto-propionsavas sóját önmagában, vagy egyéb biológiailag hatásos és/vagy hatásfokozásra alkalmas szerrel/szerekkel együtt, a gyógyszergyártásban alkalmazott segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307433. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 2
