160646. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-vinilkinolon-származékok előállítására

160646 9 melés 850 mg. Átkristályosítást dimetilszulfoxidból vége2shetünk. A vegyület ezután 260— 270 °C-os bomláspontot mutat. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új N-vinilkinolon-származékok — e képletben Rt és R2 gyökök egyike hidrogénatomot, másika pedig R3 gyökkel együtt 1,3-propiléngyököt jelent, R4 hidrogénatomot vagy valamely rövidszénláncú alkilcsoportot és Y hidroxil-csoportot képvisel — valamint e vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport, (II) általános képletű allil-kinolon-származékokat — e képletben Rí, R2, R3 és Y az előzőekben megadott jelentéssel rendelkeznek és R5 hidrogénatomot képvisel-erős bázisokkal, adott esetben megnövelt hőmérsékleten átrendezünk, vagy b) (III) általános képletű kinolon-származékokat — e képletben Rí, R2, R3 és Y jelentése a fentiekkel egyezik — (IV) általános képletű vegyülettel — e képletben 10 10 15 20 25 30 R4 a fent megadott jelentéssel rendelkezik, X és Z pedig egyaránt halogénatomot jelent, a Z gyök és az amin-hidrogén lehasítása közben kondenzálunk és ezt követően az X gyököt és az a-hidrogénatomok egyikét eltávolítjuk, és/vagy az (I) általános képletű vegyületek gyógyszerészetileg elviselhető sóit képezzük. 2. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyület — amely képletben Rí, R2, R3, R5 és Y helyettesítők jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal — átrendezéséhez erős bázisként nátriumhidroxidot, káliumhidroxidot vagy rövidszénláncú alkoholok alkálisóit alkalmazzuk, míg a reakciót előnyösen 50—150 °C-on folytatjuk le. 3. Az lb. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az X gyököt és az a-hidrogénatomok egyikét valamely bázis segítségével hasítjuk le. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű N-vinilkinolon-származékok — e képletben Rí, R2, R3, R4 és Y az előzőekben meghatározott jelentéssel rendelkeznek — hatásos mennyiségét a gyógyszerkészítésben szokásos vivő- és adalékanyagokkal összekeverve elkészítjük. 1 rajz A kiadásért felel.' 3 KSzgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatőía. 7307430. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5