160644. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált N-cikloalkil-arlamino-2-imidazolinok előállítására
160644 5 A) példa Tabletták 1 tabletta tartalma: • 2-[N-i(2,6-diklórfenü)-N-(ciklopen-til)-amino]-2-imidazolin 15 mg tejcukor 60 mg kukoricakeményítő 125 mg szek-kalciumfoszfát 40 mg oldható keményítő 3 mg magnéziumsztearát 3 mg kolloid kovasav 4 mg 250 mg Előállítás: A hatóanyagot a segédanyagok egy részével összekeverjük az oldható keményítő vizes oldatával alaposan átgyúrjuk, és szokásos módon szitán granuláljuk. A granulátumot a segédanyagok maradékával összekeverjük, 250 mg súlyú drazsémagokká préseljük, és ezeket a szokásos módon cukor, talkum és arabmézga segítségével drazsírozzuk. B) példa: Ampullák 1 ampulla tartalma: 2-[N-(2-klór-6-metilfenil)-N-(ciklohexil)-amino]-2-imidazolin nátriumklorid desztillált vízzel kiegészítve Előállítás: 5 mg 18 mg 2 ml-re. A hatóanyagot és a nátriumkloridot feloldjuk a desztillált víz egy részében, majd a desztillált víz maradékával felhígítjuk. Az oldatot finomra szűrjük, és nitrogéngáz atmoszférában üvegampullákba töltjük. C) példa: "Végbélkúpok 1 kúp tartalma: 2-[N-(2,6-diklórfenil)-N-(dklo-hexil)-amino]-2-imidazolin-hidrojodid 3 mg laktóz 242 mg alapanyaggal kiegészítve 1,7 g-ra 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Előállítás: Az alapanyagot megolvasztjuk, és hozzáadjuk a hatóanyagot és a tejcukrot. Lehűlés után az anyagot homogenizáljuk, és kúpokká formáljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált N-cikloalkil-arilamino-2-imidazolinok és savaddiciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí, R2 és R3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy trifluormetil-, ciano- vagy 1—3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelentenek, és n értéke 1, 2 vagy 3 — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű szubsztituált 2-arilamino-2-imidazolint — ebben a képletben Rí, R2 és R 3 a fenti jelentésűek — egy III általános képletű cikloalkilhalogeniddel — ebben a képletben n a fenti jelentésű és X halogénatomot, előnyösen klór- vagy brómatomot jelent — reagáltatunk, és adott esetben a kapott terméket savaddiciós sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy szubsztituált 2-arilamino-2-imidazolinként egy Ha általános képletű vegyületet használunk — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy szubsztituált 2-arilamino-2-imidazolinként 2-(2,6-diklórfenilamino)-2-imidazolint vagy 2-(2-klór-6-metilfenilamino)-2-imidazolint használunk. 4. Az 1—3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószerben végezzük. 5. Az 1—4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében végezzük. 6. Az 1—5. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 45 °C és a reakciókeverék forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként az I általános képletű vegyületeket — ahol Rí, R2, R3 és n az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vagy savaddiciós sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük-2 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307430. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
