160639. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-guanil 1-ureido-fenilacetamido- illetve -tienilacetamido-penicilánsavak előállítására

13 160639 14 hidrogénatom, rövidszénláncú alikanoil-amino-, amino-, hidroxi-^csoport, — rövidszénláncú alkilgyök, rövidszénláncú alkoxicsoport, klór-, jod-, bróm-, vagy fluoratom, azzal jellemezve, hogy valamely IV képletű vegyületet, melyben R a fent megadott jelentésű, vagy annak nem-toxikus, gyógyászatilag alkalmazható sóját guanilkarbamoilezőszerrel reagáltatjuk, bázis jelenlévőén, pH 6 feletti értéken, —20 és +50 °C közötti hőmérsékleten. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a guanilkarfoamoüezőszerként 4-guanil-szemiikarbazid és egy oxidálószer keverékét használjuk, ahol az oxidálószer salétromossav, vagy valamilyen salétromossav forrás, és jód vagy ezzel egyenértékű anyag. 30 15 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a guanilkarbamoilezőszert és a peniclllánsavat 1 :1 és 1,5 :1 közötti mólarányban reagáltatjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószeres közegben végezzük, és oldószerként vizet, dimetilformiamidot, dimetilszulfoxidot, kloroformot, tetrahidrofuránt, n-pentánt vagy mettlénkloridot használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként piridint vagy trietilamint alkalmazunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerként vizet használva, 0 °C és 20 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 6 rajz, 24 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307429. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7