160626. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a metilén-csoporton helyettesített N-benzil-imidazol-származékok előállítására

imm ii 12 10 ves oldószerek és hasonló anyagok lehetnek. Az orális felhasználásira szánt tabletták ill. egyéb gvogyszerformak anyagához természetesen édesítőanyagokat és hasonló szereket is adhatunk. A gyógyászati készítmények az összmennyiségre számított kb. 0,5—5 súly% hatóanyagot tartalmazhatnak. A hatóanyagmennyiséget a fent közölt dőzishatároknak megfelelően választjuk meg. Az orális alkalmazásra szánt tabletták adalékanyagokat, így nátriumcitrátot, kaláumkafbonátot vagy ditadcáumfoszfátot, töltőanyagokat, pl. keményítőt, előnyösen bungonyakeményítőt vagy hasonló anyagokat, kötőanyagokat, pl. 15 polivinilpirrolidont, zselatint és hasonló anyagokat, továbbá sikosítószereket, pl. magnéziumsztearátot, nátriumlaurilszulfátot vagy talkumot is tartalmazhatnak. Az orális alkalmazásra szánt vizes szuszpenziók és/vagy elixirek a ható- 28 anyagon kívül különféle ízjavítószereket, színezőanyagokat, emulgeálószereket és/vagy hígítószereket, pl. vizet, etanolt, propilénglikolt, glicerint, vagy hasonló anyagokat, ill. a felsorolt anyagok elegyeit tartalmazhatják. 25 A találmány szerint előállított vegyületek az antimikotikus hatáson kívül a kórokozó protozoák, pl. Trypanosomák, Trichomonas-fajok, és Entamoeba histolytica, valamint baktériumok, 30 pl. Staphylococcus-, Streptococcus-fajok, Escherichia coli ellen is jó hatást fejtenek ki. Szabadalmi igénypontok: 35 1. Eljárás (I) általános képletű, a metiléncsoporton helyettesített N-Jbenzilimidazol-származékok és azok savaddiciós sóinak az előállítására — ahol 40 m A B Rj, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, X jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alkilmerkapto-csoport, továbbá trifluormetil-csoport, vagy fluor- vagy klóratom, jelentése 1 vagy 2, jelentése adott esetben fluoratommal helyettesített fenil-csoport, vagy piridil-, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenil-csoport, jelentése tienil-csoport, vagy adott esetben rövidszénláncú alkil-Ksoporttal szubsztituált izoxazolil- vagy tiazolil-csoport, vagy adott esetben klóratommal szubsztituált izotiazolil-csoport, vagy rövidszénláncú alkil-csoporttal vágy fenil-csoporttal szubsztituált 2-imidazolil-«soport, vagy adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált pirazolil-csoport* azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol A, B, X és m jelentése a fenti, és Z (klór- vagy brómatomot jelent — adott esetben savmegkötőszer jelenlétében, poláris szerves oldószerben, 20—150 °C-on legalább elméleti mennyiségű imidazollal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket sztöchionietrikus mennyiségű savval reagáltatva savaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet vagy sóját önmagában vagy hasonló hatású anyagokkal együtt, adott esetben a gyógyszerkészítésben szokásos kötő, töltő, hordozó, ízesítő, csúsztató stb. anyagokkal kombinálva Önmagában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 2 rajz, 19 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307423. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.