160605. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált szulfonilkarbamidok előállítására

160605 18 termelés 5,2 g. Olvadáspontja 154—156 °C, (oszloplqromatograíálás után éterrel eldörzsölve). összetétel: C24H29N3O4S. (4@5,6) számított: C =* ©3,30%; H = 6,42P/tt

;

N *= 9,22%; S talált: C « 63,00%,; H — 6,217%; N = 8,78%. 14 e) l-{2-(4-Metilbenzoü)-l ,2,3,4-tetraihidroizo-Mnolin'7^zuWonil]^^dklohexil--karíbiamid Készül '21,4 g 2i(4-metilhenzoil)-l,2,3,4''tetraíhidroizokinolin^-smilíonanildból (olvadáspontja 230—235 °C) és 8,14 g dMofaexilizodanátból. Kitermelés 6,2 g. Olvadáspontja 180—435 °C (oszlopkromatograíálás után éterrel eldörzsölve). Összetétel: C24H29N3O4S (456,6) számított: 0= 63,30%; H = 6,42%; N — 9,22%; talált: C = 63,00%; H = 6,40%; N = 8,79%. f) M2^2-Metil-3HfenH-propionil)-d ,2,3,4-tetra-Mdroizokmolin-7-szuMonil]-3-dkloihexil» -karbamid Készül 14,34 g 2"(2-metil-3-ifenilrpropionil)-1^2,3,4-tetrahidroizokinolin-7-s8Ulfonamidb61 (olvadáspontja 214—ai© °C) és 5,01 g dklohexilizodanátiból. Kitermelés 9$ g. Olvadáspontja 104—110 °C (sawal kicsapva), összetétel: C2

eH

3

iNsOiS

(483,7) számított: C*= 64,58%; U talált: C = 64,50%; H' '0; N = 'o;N = = 8,69%; = 8,72%. g) l-'[2-<a-tNaftoil)-l,2^,4-teträhidroizokinolin-7-szulíonil]-3^1doÍie3öl-karbamid Készül 18,3 g 2n(«-naítoilM,2,3,4-tetraMdroizokinolin-7-szúlfonaroidból (olvadáspontja 240— 245 °C) és 6,3 g dkWhexilizocianáttoól. Kitermelés 4,5 g. Olvadáspontja 170—.178 °C, (oszlopkromatografálás után aoetonnal digerálva). összetétel: C27H29N3O4S (491,6) számított: C ==> 66,00%; U == Q,9S%; N === 8,55%; talált: C = 65,90%; H = 5gB5%; N = 8,74%. h) l-{2-(2-Metoxibenzoil)-l,2,3,4-tetrahidfoiso-. kinolin-7-szulfonil]i3-cikloihexil-karbamid Készül 13,9 g 2w(2-metoxib®nzQÜ)-l,2,3,4-tetrabidroizokinolin-7-szulfonamidból (olvadáspontja 232--Í238 °C) és 5,02 g dklohexilizocianátbol. Kitermelés 9,5 g. Olvadáspontja 145— 150 °C («tanaiból). összetétel: CjjHajNjAS (471,6) számított: C = 81,14%; H=**6,2Q%; N=*8,91%: talált: C *= 60,60%; H == 6,18%; N = 9,09%. i) l*[2^(4-MetoxibenÄOilH,2,3,4~tetrahidroizokinolin-7-szulfonil]^3-cikloíhexil-karbamid Készül 13,9 g 2-i(4-metoxibenzoü)-l,2,3,4-tetra-Mdroizokinolin-7nszulfonamidból (olvadáspontj a 220—225 °C) és 5,02 g ciklohexilizocjanátból, Kitermelés 7,0 g. Olvadáspontja 196—198 °C (metiletilketoniból). összetétel: C24H2ffNsOsS (471,6) 10 15 25 30 35 40 45 50 55 számított: C-talált: C> 61,14%; H> 60,80%; H* *6,20%; N«8,91%; = €,1'7%; N = 8,S8%. j) l-P-Fenaeetil-l^S^-tetrafhidroizokmolin-?-szulfonil]-3-ciklohexil-karbainid Készül 5,57 g 2-ifenacetil-l,2,3,4-tetrahidroizokinolin-7«szuMonamidiból {olvadáspontja 182— 187 °C) és 2,12 g dklohexilizodanátból. Kitér» melés 5,0 g. Olvadáspontja 140-TMJ45 °C (etüV acetáttal és éterrel eldörasölve). összetétel: C24H29N3O4S 1(495,8) számított: C= 63,28%; H = talált: C=*= 63,00%; H* = 6,42%; N = 9,22o/o; = €JS2*/O; N s? 8,14%. k) l-,p-i(3,3-Difenil-propionil)-l,2,3,4-tetra!

hidroizokinonn-7-szuMonil>3-dklothexil-karbamid Készül 12,6 g 2-,(3,3-difenil-fpropionÜ)-1^2,3,4--tetrahidroizokinolin-7-szulfonamidból (olvadáspontja 246—1250 °C) ée 3,80 g dklohexilizodanátból. Kitermelés 9,55 g. Olvadáspontja 171— 174 °C (acetonból vízzel kicsapva). 1) l-,[2-(4-Fenilbutiril)^l,2,3,4-tetraMdroízokinolin-7-szulfonüj-3-tíkloihexil-karibamid Készül 7,17 g 2-(4-<fenilbutiril)-l,2,3,4-tetranidroizokinolin-7-szulfonainidból (olvadáspontja 140—446 °C) és 2j51 g ciklohexilizocianátból. Kitermelés 2,7 g. Olvadáspontja 77-^85 °C (éterből petroléter hozzáadásával). összetétel: CaeHjAOíS (483,7) számított: C === 64,58%; H °*= 6,88%; N =* 8,69%; talált: C «• 84,80%; H •*€.79%; N « 8,39%. m) 142^3-3enzoilHpropionil)-lj2,3,4-tetraihidro-izokinolin-7-s£iulfonil]-3-<;iklohexil-kaBbamid Készült 3,37 g 2-(3^bens!oil-propionil)-l,2,3,4--tetraihidroizokinolin-7-szulfonamidból (olvadáspontja 187-489 °C) és 1,14 g tíklohexilizodanátból. Kitermelés 3,7 g. Olvadáspontja 183— 184 °C (aoetonból). összetétel: e2

6H

3

iíNg05S

(«7,7) számított: C— 62,77%, H=6,28%, N=8,45%; talált: C = 62,50%; H — 6,20%; N = 8,26%. 60 n) lH[2-(3-p-MetiMenil-propionil)-lí,i3,4-tetrahidroizokinolin-7-szulfonil]-3-dklohexü-karbamid Készül 6,10 g 2H(3-ip-metilfeníl-propionü)«5 -lí

2,3,4-tetrahidroizokinolin-7-sisulifonamidb61 7