160604. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-amino-5-nitrotiazolok előállítására
160604 15 összetétel 1 tabletta tartalma: 2-^(1-metil-2-imidazolidinilidén)-aniino] -5-nitrotiazol tejcukor burgonyafaeményítő poHvinüpirrolidon Aerosil magnéziumsztearát Előállítás 16 200,0 mg 110,0 mg 70,0 mg 10,0 mg 5,0 mg 5,0 mg 400,0 mg A tejcukorral és burgonyakeményítővel öszszekevert hatóanyagot a polivinilpirrolidon 10 %-os etanolos oldatával 1,5 ml lyukibőségű szitán keresztül granuláljuk, 45°-on megszárítjuk, és ismét átdörzsöljük a szitán. Az így kapott granulátumot Aerosülal és magnéziumsztearáttal keverjük. A keveréket tablettákká sajtoljuk. Tablettasúly: 400,0 mg. Bélyeg: 11 mm, lapos. VII. példa: Hüivelytabletták 100 mg 2-{(l-metil-2-imidazolidinilidén)-amino]-5-nitrotíazol tartalommal összetétel: 1 tabletta tartalma: 10 15 2-[(l-metu-24mida^Üdinilidén) --amino]-o-nitrotiazol, porított szőlőcukor tejcukor kukoricakeményítő polietilénglikol 6000 polietilénszorbitán-monosztearát (Tween 61) Aerosil magnéziumsztearát Előállítás 100,0 mg 240,0 mg '505,0 mg 200,0 mg 33,0 mg 10,0 mg 5,0 mg 7,0 mg 1100,0 mg VIII. példa: Kenőcs 1% 2^íl-metüJ 2-imidazolidinilidén)_amino]^5-nitrotiazol tartalommal összetétel: 20 25 30 35 40 45 50 2-Kil-metü^^imidazolidinüidén)-amino]-5-nitrotiazol, porított vazelin Cetiol V oetilalkolhol gyapjúviaszalkohol szonbitánmonooleát {Span 00) p-oxibenzoésavmetilészter illatszer desztillált víz Előállítás A hatóanyag, a szőlőcukor, a tejcukor és a kukoricakeményítő keverékét egyenletesen megnedvesítjük a ipolietilénglikol 15%-os vizes oldatával, amelyben a Tween 61 is fel van oldva, az anyagot 1,5 mm lyukbőségű szitán keresztül granuláljuk és 45°-on megszárítjuk. A granulátumot ismét átnyomjuk egy 1 mm lyukbőségű szitán, hozzákeverjük a fennmaradt segédanyagokat, és hüvelytablettákká sajtoljuk. Tablettasúly: 1,1 g. A tablettákat polietilénglikol 1500-ból álló csúszóréteggel látjuk el. 55 eo 65 1,0 g 20,0 g 15,0 g 1,0 g 2,0 g 4,0 g 0,1 g 0,2 g 56,7 g 100,0 g Vazelin, Cetiol, cetilalköhol, gyapjúviaszalkohol és Span 80 65°-ra felmelegített olvadékában feloldjuk a p-oxibenzoésavmetilésztert, majd az azonos hőmérsékletre felmelegített víziben emuigáljuk. Lassú keverés közben az anyagot szobahőmérsékletre lehűtjük, és hozzáadjuk az illatszert. A hatóanyagot a kenőcs egy részével eldörzsöljük, majd ezt a fennmaradt alapanyaggal egyenletesen elkeverj ült. IX. példa: Hüvelygél 1% 2-[(il-metil-2-imidazolidinilidén)-aminoH>-nitrotiazol tartalommal összetétel 2-[(l-metn-2!-imidazohdinilidén)-amino]-S-nitrotiazol, porított nagyviszkozitású karboximetilcellulóz ponoxietilén-szorbitán-monooleát (Tween 80) p-oxibenzoésav-metilészter p-oxibenzoésav-propilészter tejsav glicerin desztillált víz 1,0 g óz 2,2 g 1,0 g 0,1 g 0,1 g 0,2 g 10,0 g 85,4 g 100,0 g Előállítás A desztillált vizet 80°-ra melegítjük, és a p-oxibenzoésavésztereket, a Tween 80-at és a tejicukrot feloldjuk »benne. A hatóanyagot szobahőmérsékletre lehűtött oldatban szuszípendáljuk, majd Ibelekeverjük a karboximetilcellulóz glicerines szuszpenzió ját. Az anyagot a karboximetilcellulóz teljes oldódásáig keverjük. I
