160604. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-amino-5-nitrotiazolok előállítására

160604 XI rid'ban oldunk, majd jéghűtés és keverés közben az oldatba száraz hidrogénkloridot vezetünk. Rövid idő múlva színtelen kristályok válnak ki, ezek azonban ismét feloldódnak. A halványsárga oldatot 20°-on vákuumiban bepároljuk, és a kivált kristályokat leszívatjuk. A nyers terméket meleg metüénkioriddal mossuk. 212°-tól olvad (bomlik), kb. 220°-on barna olvadék. A hozam 0,7 g (az éunéletinek 50%-a). 23. példa: 12 28. példa: 2^(il,5^imetíl-2-imidazolidinilidén)-^iaino]-5 -i5-nitrotiazol Eat a vegyületet az 5. példában leírt módon l,5-dimetíl^2Hmetilmerkapto-J2-imidazolin/ból és 1« 2-amino-5-nitrotiazolJból állítjuk elő. Olvadáspontja 201^202:°. A hozam az elméletinek 40%-a. 24(l-Etil-2-imidazohdiniMén)-amino]-^-nitrotiazol Ezt a vegyületet a 20. példában leírt módon l-etil-2-imino-imidazolidin és 2-klór-5-mtrotiazol reagáltatásával állítjuk elő. Olvadáspontja 17,3—176° (bomlik). 24. példa: 24l

(l-Etil-^imidazohdiiulidén)-ainino]-5-mtrotiazol 15 29. példa: 2-Ml,5-C>imetil-i2-imidazolidinilidén)-amino] --5-nitrotiazol 2« 25 Ezt a vegyületet a 7. példában leírt módon, 24(l,5-dimetil-2-imidazolidiiiilidén)^amino]-tiazol nitrálásával állítjuk elő. Olvadáspontja 201—202i° (bomlik). A hozam az elméletinek 70%-a. 30. példa: Ezt a vegyületet a 21. példában leírt módon l-etíl-2-imino-iimidazolidiniÍjól és 5-nitro-£-fenil-merkaipto-tiazolból állítjuk elő. Olvadáspontja 173—175° (bomlik). 25. példa: 2-{i(l,4--Dimetil-2-ámida7pHdinilidén)--amino]-5--nitrotiazol 30 38 Ezt a vegyületet a 20. példáiban leírt módon l;

4-dimetil-i2-amino-imidazolidinból és

2-klór-5-nitrotiazolból állítjuk elő. Olvadáspontja 196° (bomlik). 2-[(lv5-Dimetíl-J2-imidazolidinilidén)-amino] --5-nltrotiazol Ezt a vegyületet a 20. példában leírt módon l,5-dimetil-.2-imino-imidazolidinból és 2-klór-5--nitrotiazoliból állítjuk elő. Olvadáspontja 201° (bomlik). 31. példa; 2-[<il,6-DJmetü-WmidazoMdimlidéh)-amino] --5-nitrotiazol 26. példa; 45 2- [(1,4-DimetU-2-imidazolidinj]idén)-amino]-5--nitrotiazol Ezt a vegyületet a 21. példában leírt módon, M l,4MlimetílJ

2-imino-imidazolidiniból és

5-nitro-2-ienU-merkapto-tiazolbol állítjuk elő. Olvadáspontja 199° (bomlik). 27. példa: 2-[(l,6-Dimetil-2-imidazolidinilidén)-amino]"5--nitrotiazol SS m Ezt a vegyületet az 1. példában leírt módon "2-mietilamino-nipropilamin felhasználásával állítjuk elő. Olvadáspontja 201—$02° (bomlik). A hozam az elméletinek 50%-a. e§ Ezt a vegyületet a 21. példában leírt módon l,5-dimetil^2-imino-imidazolidinból és 5-nitro-2-tfenil-merkaptotiazolból állítjuk elő. Olvadáspontja 201° (bomlik). A találmány szerinti I általános képietű vegyületek gyógyszerként való felhasználásra adott esetben más baktériumellenes, véglényellenes és/vagy íéregellenes hatású vegyületekkel együtt a szokásos gyógyszerészeti készítményekké készíthetők ki. Az egyedi adag felnőtteknek 20—'400 mg, előnyösen 50—250 mg. Az alálbbi példákban néhány gyógyszerkészítmény előállítását ismertetjük. I. példa: Tabletták 100 mg 2-[i(limetil-2^imidazolidinilidén)-amino]-5-nitrotiazol tartalommal f