160598. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibiotikus hatású vegyületek előállítására

15 160896 (H táblázat folytatása) 18 Mikroorganizmus 66—4)0 FD«, mg/kg Gent. 66—40 B Gent. Gent. PDso 66-—40 PDso A B Klebsiella pneumoniae Sc. 0,84 Proteus vulgaris 120.4 1,7 Proteus vulgaris 2 5,7 Pseudomonas aeruginosa Sc. 1,1 Pseudomonas aeruginosa 9027 0,3 Pseudomonas aeruginosa 3 13,1 Pseudomonas aeruginosa 5 4,9 Pseudomonas aeruginosa 6 2,5 Pseudomonas aeruginosa 11 26,0 Salmonella stíhottmuélleri Sc. 2,0 Salmonella sohottmuelleri 13 1,7 Staphylococcus aureus Gray 1,8 Staphylococcus aureus Smith 1,0 Streptococcus pyogenes C 6,0 Streptococcus pyogenes C203 2,0 Enteroeoeeus sp. 801 7,5 Enterococcus sp. 804 7,0 J táblázat A 66—40 antibiotikum szulfátjának akut toxicitása Az alkalmazás módja szubkután intraperitoneális intravénás LD50 (mg/kg) 288 221 34 A 68—40 antibiotikum farmakológiailag elfogadható savaddiciós sói és azok szolvátjai felhasznállhatók emlősökön különféle fertőzések leküzdésére és kezelésére. Ilyen fertőzések közé tartoznak a Streptococcus, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia, Salmonella, Proteus, Pseudomonas és hasonló neinebbe tartozó mikroorganizmusok okozta fertőzések. Ezek a mikroorganizmusok okozzák vagy feltételezhetően okozzák teheneknél az emlőgyulladást, a vizelétvezető rendszer fertőzését és a hasmenést. Feltételezhetően ugyanezek a mikroorganizmusok bőrbetegségeket és a felső légzőszervek megbetegedését okozzák, vagy súlyosbítják ezeknek a betegségeknek a tüneteit emlősökön. A 66—40 antibiotikum savaddiciós sói hatásos eszközt nyújtanak az ilyen mikroorganizmusok és az általuk okozott betegségele leküzdésére. A 66—40 antibiotikum savaddiciós sói és szolvátjai helyileg alkalmazhatók hidrofil vagy hidrofób kenőcsökben, vizes, nem-vizes oldat vagy emulzió alakjában, továbbá krémekben. Az ilyen készítmények előállítására hordozóanyagként felhasználhatók például a víz, olajok, zsírok, poliészterek, poÜolok és hasonlók. Általában a helyi alkalmazásra szánt készítmények kb. 0,1—3,0 g antibiotikumot tartalmaznak 100 g kenőcsre, krémre vagy folya-0,84 0,8 0,9 1,0 «1,1 1-5 1,5 1,8 0,9 1,2 3,1 3,0 8,4 0,5 2,8 1,7 0,5 1,5 1,5 3,0 0,5 — — 1,7 — 50,0 ,50,0 50,0 3,9 1,0 13,0 2,8 9,1 2,7 3,2 2,5 2,0 4,4 1,0 2,2 50,0 6,0 7,5 2,0 1,3 11,2 1,5 1,8 5,6 1,2 4,8 2,8 3,3 2,8 1,2 2,4 7,0 7,5 1,3 1,1 3,3 10,0 8,0 3,3 1,3 14,0 10,0 20,0 2,3 2,0 15,0 — — 7,5 — 18,0 5,8 17,0 2,4 2,9 41,0 5,8 17,0 5,9 2,9 dékra. A helyi készítményeket rendszerint óvatosan alkalmazzuk, sérülésekre, naponta 2—5 alkalommal. A találmány szerinti antibiotikumok folyé.í0 kony állapotban, azaz oldatok, szuszpenziók stb. alakjában alkalmazhatók a fülre és a szemre, és parenterálisan is alkalmazhatók intramuszkuláris injekciók alakjában. A befecskendezhető oldatot vagy szuszpenziót kb. 1—5 mg antibio-35 tikum/kg testsúly napi adagban 2—4 részletben alkalmazzuk. A pontos adag a fertőzés állapotától és súlyosságától a fertőző mikroorganizmusoknak az antibiotikum iránti érzékenységétől és a kezelt állatfaj természetétől fog füg-40 géni. A 8. példában injekciós oldat összetételét és előállítását ismertetjük. 45 8. példa: 2 ml-es Injekciós oldat ampulla tartalma 50 literre 50 66—40 antibiotifcum-szulfát 84,10 mg 2100,0 g pHhidroxibenzoésav-metilészter 55 (metilparabén) p-jndroxibenzoésav-propilészter 3,6 mg 90,0 g (propylparaben) 0,4 mg 10,0 g nátriumhidrogénfiíl szulfit dinátriumetiléndiamin-tetraaeetát -dihid-0,4 mg 160,0 g rát, p. a. 0^2 mg 5,0 g kétszer desztillált 65 vízzel kiegészítve 2,0 ml-re 50,0 literre 8