160595. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(adamantil-amino-alkil-amino)-2-sztiril-kinolinok előállítására
160595 8 folyós ammóniát adunk hozzá. Az oldatot 2 órán át keverjük, majd 5 g szilárd ammóniumkloridot adunk hozzá, és a felesleges ammóniát ledesztiEáljuk. A szilárd anyagot leszűrjük, és éterrel alaposan extraháljuk. Az egyesített éteres kivonatot bepárolva 2,1 g (98%) sűrű olajos terméket kapunk; ÄNujol zéró 7,60 és 8,63 \ /i-nál ( S02 nincs), x zéró 2,20 és 2,67 ^-nál / {aromás proton nincs). E termék egy mol p-aminobenzoésawal alkotott sója acetonitrilből 159-^160° olvadáspontú fehér kristályok alakjában válik ki. ttíujol 3,33—'5,0 {—NH3 +) és 6,25, 7,30 ft (karboxilát). Összetétel: C2 iH33N 3 02-re számított: C 70,16, H 9,26, N 11,69%; talált: C 70,41, H -9,46, N 11,30% d) 4-/[2^(N-Etil-l-«damantil-amino)-etil]-amino/-7-Jdór-2Hmetil-kinolin Az le példát követve, de az N-(l-adamantil)-1,3-yropándiaimint egyenértékű mennyiségű N-n(l^damantn)-N^tü-etiléndiammnal helyettesítve, 4-/[2-<N-etil-l-adamantil-amino)-etil]_amino/-7-klói-2-metilkinolint kapunk. 10 IS 20 25 30 e) 4-/[2^N-Etil-l-adamantil^amino)-etü]-iamino/-7-klór-2-(p-nitro-sztiril)-kinolin Az 1. példa d) pontjában leírt módszer szerint 4-/[2-(N-etil-l-adamantil-amino)-etil]-amino/-(2-metil-kinolint p-nitrobenzaldehiddel reagáltatva a címben megnevezett terméket kapjuk. Szabadalmi igénypont: Eljárás az I általános képletű új 4-(adamantil-amino-alkilamino)j2-sztiril-kinoiLinok, továbbá farmakológiailag elfogadható savaddiciós sóik előállítására — ebben a képletben R hidrogén- vagy halogénatomot, R1 hidrogénatomot vagy nitrocsoportot jelent, és n értéke 2, 3 vagy 4 — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 4-halogén-2-metil-kinolint — ebben a képletben X klór-, brőm- vagy jódatomot jelent, — és R a fenti jelentésű — egy III általános képletű adamantil amino-alkil-jaminnal — ebben a képletben n a fenti jelentésű — reagáltatunk, majd az így kapott IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R és n a fenti jelentésűek — egy V általános képletű benzaldehiddel reagáltatjuk — ebben a képletben R1 a fenti jelentésű —, majd adott esetben az így kapott I általános képletű terméket átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddiciós sóivá. 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatóin. 7307425. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
