160592. lajstromszámú szabadalom • Eljárás elnyújtott hatású gyógyszerkészítmények előállítására

7 mg por alakú klóramfenikol-ipalmitátot alkalmaztunk. 3. példa: 150 mg klóramfenikol-pailmitátot 3 g N-a-metilbenzil-hnolamidban oldunk 50—60 °C hőmérsékleten; ily módon késleltetett felszívódású kapszulázott ldóramfenikol-<palmitát készítményt kapunk. A készítmény embernek orális úton történő beadása után 'különböző időpontokban mért kumulatív kiválasztási arányt (a vizeletben) az I. táblázatban adtuk meg; ellenőrző kísérletként 150 mg por alakú klóramfenikol-palmitátot alkalmaztunk. 4. példa: 150 mg klóramfenikol-palmitátot 300 mg N-a-metilbenzil-linolamidhan oldunk 50—60 °C hőmérsékleten és az oldatot zselatin-kapszulába töltjük; ily módon késleltetett felszívódású klórarnfenikol-palmitát készítményt kapunk. E készítmény embernek orális úton történő beadása után meghatározott időközökben mértük a kiválasztott vizeletben a kumulatív kiválasztási százalékarányt; az eredményeket az I. táblázatban adtuk meg, összehasonlító kísérletként .160 mg por alakú klóramfenikol-palmitátot alkalmazva. 5. példa: 150 mg kftóramfenikol-palmitátot földimogyoróolaj és N-ö-metilbenzil-linolamid 1:2 arányú elegyének 3 g-jában oldunk 50—60 °C hőmérsékleten és ezt az oldatot folyékony állapotban alkalmazzuk késleltetett felszívódású klóramfenikol-palmitát készítményként. A készítmény embernek orális úton történő beadása után a ' vizelet-kiválasztásban meghatározott időközökben mért kumulatív kiválasztási százalékarányt az I. táblázatban adtuk meg, összehasonlításul 150 mg por alakú klóramfenikol-palmitátot alkalmazva. 6. példa: 86,3 g klórantfenikolit 3 g ricmusolajban szuszpendáltunk és ezt a szuszpenziót alkalmaztuk késleltetett felszívódású klóramfenikolkészítményként. A készítmény embernek orális úton történő beadása után a vizelet-kiválasztásiban meghatározott időközökben mért kumulatív kiválasztási százalékarányt az I. táblázatban adtuk meg, összehasonlításul 86,3 mg por alakú klóramfenikolt alkalmazva. 7. példa: 20 mg riboflavin-foutirátot 3 g rieinusolajban oldottunk 40—50 °C hőmérsékleten; ily módon 8 folyékony alakú késleltetett felszívódású riboflavin-butirát készítményt kaptunk. A készítmény embernek orális úton történő beadása után a vizelet-kiválasztásban meghatározott 5 időközökben mért kumulatív kiválasztási százalékarányt az I. táblázatban adtuk meg, összehasonlításul 20 mg por alakú riboflavin-ibutirátot alkalmazva. 10 8. példa: 20 mg riboflavin-butirátot 3 g N-ct-metilbenzil-linolamidban oldottunk 40—50 °C hőmér-15 sékleten; ily módon folyékony alakú késleltetett felszívódású riboflavin-Jbutirát készítményt kaptunk. A készítmény embernek orális úton történő beadása után a vizelet-kiválasztásban meghatározott időközökben mért kumulatív ki-2Q választási százalékarányt az I. táblázatban adtuk meg, összehasonlításul 20 mg por alakú riboflavin-ibutirátot alkalmazva. 9. példa: 100 mg szulfizoxazolt 3 g N-a-metilbenzil-linolamidban szuszpendálunk; ily módon folyékony alakú késleltetett felszívódású szulfizoxazol-készítményt kapunk. A készítmény embernek orális úton történő beadása után a vizelet.kiválasztásban meghatározott időközökben mért kumulatív kiválasztási százalékarányt az I. táblázatban adtuk meg, összehasonlításul 100 mg por alakú szulfizoxazolt alkalmazva. 10. példa: 100 mg szalicilsavat 400 mg N-a-metilbenzil-linolamidban oldunk 50—60 °C hőmérsékleten; ily módon késleltetett felszívódású szalicilsav-készítményt kapunk, ezt az oldatot zselatinkapszulákba töltjük. A készítmény embernek orális úton történő beadása után a vizelet-kiválasztásban meghatározott időközökben mért kumulatív kiválasztási százalékarányt az I. táblázatban adtuk meg; összehasonlításul 100 mg por alakú szalicilsavat alkalmaztunk és vizsgáltunk ugyanilyen módon. 11. példa: 200 mg indometacint 2 g ricinusolajban oldottunk 40—50 °C hőmérsékleten; ily módon késleltetett felszívódású indometacin-készítményt kaptunk. A készítmény embernek orális úton történő beadása után meghatározott időközökben mértük a hatóanyagnak a vérben mutatkozó koncentrációját; összehasonlításul 200 mg por alakú indometaicint alkalmaztunk hasonló módon. A kapott eredményeket II. táb-85 lázatban foglaltuk össze. 4