160590. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-1,4-benzoxazepin- származékok előállítására

160590 6 a) 1. valamely (V) általános képletű femoxietilamin-származékot — ahol Xt jelentése a fent megadott — (VI) általános képletű benzoilhalogenid-^származékkal — ahol X2 jelentése a fent megadott, és Y halogénatomot jelent — 5 valamilyen reakciófcözegben reagáltatunk, a kapott (II) általános képletű N-benzoil-fenoxietilamiin-származékot — ahol Xi és X2 jelentése a fent megadott — melegítés közben vízelvonószerrel reagáltatjuk, és a kapott (III) általános 10 képletű 2.3-dihidro-l,4-benzoxazepin-szármiazékot — ahol Xi és X2 jelentése a fent megadott — a megfelelő (IV) általános képletű 2,3,4,5--tetrahidro-l,4^ben2»diazepin^származakká — ahol Xi és X2 jelentése a fent megadott — 15 redukáljuk, vagy a) 2. valamely (II) általános képletű N-benzoil-fenoxietálamin-származékot — ahol Xi és X2 jelentése a fent megadott — melegítés 20 közben vízelvonószerrel reagáltatunk, és a kapott (III) általános képletű 2,3-dihidro-l,4-benzoxazepmnszármazékot — ahol Xt és X2 jelentése a fent megadott — a megfelelő' (IV) általános képlet 2,3,4,5-teteahidro-l,4-benzodi,azepin- 25 -származékká — ahol X_t és X2 jelentése a fent megadott — redukáljuk, vagy a) 3. valamely (III) általános képletű 2,3-dihidro-l,4-benzoxazepin-származékot — ahol Xi 30 és X2 jelentése a fent megadott — redukálunk, és kívánt esetben a kapott terméket valamely savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1969. május 6.) 2. Az 1. igénypont a) 1. változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) és (VI) általános képletű vegyületek reagáltatása során reakoióközegként szerves oldószert, előnyösen benzolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1959. május 6.) 3. Az 1. igénypont a) 1. és a) 2. változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet, víztelvonóiszerként foszforpentoxiddal és/ /vagy foszforoxikloriddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1969. május 6.) 4. Az 1. igénypont a) 1. és a) 2. változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet 50—250 °C-on reagáltatjuk a vízelvoné*szerrel. (Elsőbbsége: 1969. május 6.) 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése a központi idegrendszerre ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott (IV) általános képletű vegyületet valamely erre alkalmas szilárd vagy folyékony gyógyszerészeti vivőanyag és adott esetben más ismert gyógyszerészeti segédanyag felhasználásával orális, rektális vagy perentarális beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. március 27.) 1 rajz, 8 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307106. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3