160588. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-piridil-2,3- dihidro 1H-1,4-benzodiazepin-származékok és sóik előállítására
15 Rí hidrogénatomot vagy a 7-helyzetben álló halogénatomot, nitro- vagy trifluormetil-csoportot, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel — és savakkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) 1. valamely (VII) általános képletű fenilhidrazin-^származékot — e képletben Rí jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — vagy ennek addíciós sóját valamely (VIII) általános képletű ^piridil-piroszőlősav-származékkal — ahol R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, R pedig hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — vagy ennek N-oxidjával reagáltatjuk és az így kapott (VI) általános képletű indol-«zármazékot — ahol Rí, R2, R3 és R jelentése a fentivel egyező — vagy ennek N-oxidját a cianomietil-alkoíhol valamely reakcióképes észterével reagáltatjuk, a kapott (IV) általános képletű l-cianűimetil-3-Hpiridil-indol-2^kai1bonsavszármazékot — ahol Rí, R2, R3 és R jelentése a fentivel egyező — vagy ennek N-oxidját redukáljuk, az így kapott (III) általános képletű piperazino-indol^származékot — ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fentivel egyező — oxidálószerrel kezeljük, majd az ezúton kapott (II) általános képletű [2-(dioxo-piperazmo)-benzoil]-piridin-származékot — ahol Rí, R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képle1: alatt adott meghatározás szerintivel — hidrolizálőszerrel melegítjük, vagy a) 2. valamely (VI) általános képletű indol-iszármazékot — ahol R^, R2, R3 és R jelentése megegyezik az (I) ill. (IV) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — vagy ennek N-oxidját a cianomeül-alkóhol valamely reakcióképes észterével reagáltatjuk, a kapott (IV) általános képletű l-ciano!metil-3-piridil-indol-2--karbonsav-származékot — ahol Rj, R2, R3 és R jelentése a fentivel egyező — vagy enneki N-oxidját redukáljuk, az így kapott (III) általános képletű piperazino-indolHSzármazékot — ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fentivel egyező — oxidálószerrel kezeljük, majd az eaúton kapott (II) képletű terméket hidrolizálószerrel melegítjük, vagy a) 3. valamely (IV) általános képletű l-cianometil-3-piridil-indol-2-karbonsav-származékot — ahol R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, Rj, R2 és R3 jelentése pedig megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — vagy ennek N-oxidját redukáljuk, a kapott (III) általános képletű piperazino-indol-származókot — ahol Rj, R2 és R3 jelentése magegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — oxidálószerrel kezeljük és az így kapott 16 (II) általános képletű terméket hidrolizálószerrel melegítjük, vagy a) 4. valamely (III) általános képletű piperazino-indol-szánmazékot — ahol Rí, R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — oxidálószerrel kezelünk és az így kapott (II) általános képletű hidrolizálószerrel melegítjük, vagy pedig a) 5. valamely (II) általános képletű [2-(dioxo-piperazino)-benzoil]-piiidin-származékot — Rí, R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — hidrolizálószerrel melegítünk. (Elsőbbség: c 1970. február 11.) 15 2. Eljárás az (I) általános képletű 5-piridil-2,3--dihidro-lH-l,4-benzodiazepin-származékok — e képletben 20 R± hidrogénatomot vagy a gyűrű 7-helyzetében álló halogénatomot, nitrovagy trifluormetil-csoiportot, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel — és savakkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű [2-(dioxo-piperazino)-benzoil]-piridin-származékot — ahol Rí, R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — hidrolizálőszerrel melegítünk. (Elsőbbség: 1969. február 12.) ''5 0 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű [2-(dioxo-piperazin(0)-benzioil]-piridin-származékot hidroliziálószerként valamely alkálifém-jhidroxid, alkálifölídfém-hidroxid, alkálifém-karbonát vagy ammóniumvegyület legalább katalitikus mennyiségével, oldószerként víz, valamely alkohol vagy piridin jelenlétében az oldószer forrpontjának megfelelő hőmérsékleten reagáltatunk. (Elsőbbség: Í969. február 12.) 45 4. Eljárás az (I) általános képletű 5-piridil-2,3-dinidro-lH-l,4-jbenzodiazepin-származékok — e képleitben Rí hidrogénatomot vagy a gyűrű 7-belyzetében álló halogénatomot vagy trifluormetil-csoportot, R9 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 55 R3 hidrogénatomot képvisel — és savakkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű piperazino-indolnszármazékot — ahol 60 Rí, R 2 és R3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel —• oxidálószerrel kezelünk és az így kapott (II) általános képletű terméket hidrolizálószerrel mele-65 gítjük. (Elsőbbség: 1989. április 14.) 8
