160585. lajstromszámú szabadalom • Eljárás magasabb szénatomszámú zsírsavak bisz-amidjainak előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. II. 04. (SU—407) Japán elsőbbsége: 1968. II. 05. (7355/68) Közzététel napja: 1971. X. 15. Megjelent: 1973. VIII. 31. 160585 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 103/44, 103/64; C 07 d 51/70 torral V Feltalálók: Fukumaru Toshitsugu vegyész, Kioto, Toki Katsuyuki vegyész, Nishinomyju-shi, Nakatani Hiroshi vegyész, Toyonaka-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LTD., Osaka, Japán Eljárás magasabb szénaíomszámű zsírsavak bisz-amidjainak előállítására A találmány új, az alábbi általános képlettel jellemzett ibisz-amid-szánmazékok előállítására szolgáló eljárásra és a vegyületeket tartalmazó gyógyszer-kompoziciák előállítására vonatkozik: RCOYCOR, amelyben R egy C15—C21 telítetlen alifás csoportot vagy izosztearinil-csoportot és Y egy —NHXNH-csoportot .(amelyben X alkuén- vagy 10 fenilón-csoport) vagy l-4-piperazinilén-«csoportot jelent. A jelen találmány tárgya új magasabb szénatomszámú zsírsav-bisz-amid-származékok előállítása, amelyek hatékonyak az ateroszklerózis 15 és a hiperkoleszterinémia megelőzésében. A jelen találmányban leírt magasabb szénatomszámú zsírsav-bisz-amid-származékok kiváló vér-koleszterinszintcsökkentő és ateroszklerózis-^egelőző hatásúak, és azt találtuk az utóbbi néhány 20 évben végzett toxicitási vizsgálatok eredményeként, hogy egyáltalán nem váltanak ki nemkívánatos akut és krónikus toxicitási tüneteket. A találmány további célja az aktív kompo- 25 nensként az említett új íbisz-származékokat tartalmazó gyógyszerészeti kompozíciók előállítása. További cél alkalmazási eljárás biztosítása a mondott új bisz-aimid-származékok különböző élelmiszerekbe való bevitelére. 30 2 Ezen célok elérésére a jelen találmány alkalmazásával egy ROOYCOR általános képletű zsiírsav-bisz-amid-származék nyerhető, amelyben R egy C15—C21 telítetlen alifás csoport vagy izosztearinil-csoport, és Y —^NHXNH-csoportot (amelyben X alkilén-vagy fenilén-csoport) vagy 1,4npiperazinilen^csoportot jelent. A jelen találmány további eljárást javasol a mondott zsírsav-bisz-amid-származékok előállítására, amely abból áll, hogy egy zsírsavat vagy annak származékát, amelyek általános képlete RCOA — ahol R jelentése a fenti, A bidroxil-csoportot, halogénatomot vagy rövidszénláncú alkoxi-csoportot jelent —, vagy RCO—O--OCB általános képletű vegyes savanhidrid, — ahol R jelentése a fenti, B rövidszénláncú alkoxi-csoport —, vagy az RGO—O—OCB általános képletű vegyes savanhidrid egy reakcióképes származékát vagy az RCOA általános képletű zsírsav — ahol R jelentése a fenti és A hidroxilcsoportot jelent — gliceridjét valamely HYH 160585